Belegung von Botenstofftransportern/Rezeptoren und Auswirkung auf das Absetzen

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Rezeptorenbelegung von Olanzapin

Belegung der D₂-Dopaminrezeptoren im Verhältnis zur Plasmakonzentration des Wirkstoffs im Blut

Olanzapin.PNG (83.93 KiB) 45874 mal betrachtet

Quelle: https://www.researchgate.net/figure/Per ... g1_6385850


Ergänzende Informationen:

• Anhand dieser Grafik lassen sich für Olanzapin folgende ungefähren Werte für die Belegung der Dopamin D2 Rezeptoren, bezogen auf die Tagesdosis, ablesen:
  
  Bei einer Dosis von 1,7 mg sind ca 22 % der D2 Rezeptoren belegt
  Bei einer Dosis von 4,5 mg sind ca 39 % der D2 Rezeptoren belegt
  Bei einer Dosis von 10,4 mg sind ca 60 % der D2 Rezeptoren belegt
  Bei einer Dosis von 30,3 mg sind ca 80 % der D2 Rezeptoren belegt
  
  Quellenangabe: Antipsychotic dose, dopamine D2 receptor occupancy and extrapyramidal side-effects: a systematic review and dose-response meta-analysis
  Hinweis zur Orginalgrafik: Die Kurve bezieht sich auf das Risiko von Extrapyrimidalen Symptomen EPS) in Relation zu der D2 Belegung.

• Detaillierte Durchschnittsangaben zur Dopamin D2 Rezeptoren Belegung finden sich in den ergänzenden Unterlagen (supplementary documents - Download) zum Artikel "A Method for Tapering Antipsychotic Treatment That May Minimize the Risk of Relapse" von Horowitz et al.
  Tabellen S3a (Commonly used doses of olanzapine and their D2 occupancy) und S3b (Dosages of olanzapine corresponding to 5% decrements of D2 occupancy from 90% D2 occupancy)

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Rezeptorenbelegung von Haloperidol

Belegung der D₂-Dopaminrezeptoren im Verhältnis zur Plasmakonzentration des Wirkstoffs im Blut

Haloperidol.png (31.1 KiB) 43345 mal betrachtet

Quelle: https://www.rcpsych.ac.uk/docs/default- ... bb381fba_2


Ergänzende Informationen:

• Anhand dieser Grafik lassen sich für Haloperidol folgende ungefähren Werte für die Belegung der Dopamin D2 Rezeptoren, bezogen auf die Tagesdosis, ablesen:
  
  Bei einer Dosis von 0,2 mg sind ca 21 % der D2 Rezeptoren belegt
  Bei einer Dosis von 0,5 mg sind ca 40 % der D2 Rezeptoren belegt
  Bei einer Dosis von 1,2 mg sind ca 60 % der D2 Rezeptoren belegt
  Bei einer Dosis von 4,2 mg sind ca 80 % der D2 Rezeptoren belegt
  
  Quellenangabe: Antipsychotic dose, dopamine D2 receptor occupancy and extrapyramidal side-effects: a systematic review and dose-response meta-analysis
  Hinweis zur Orginalgrafik: Die Kurve bezieht sich auf das Risiko von Extrapyrimidalen Symptomen EPS) in Relation zu der D2 Belegung.

• Detaillierte Durchschnittsangaben zur Dopamin D2 Rezeptoren Belegung finden sich in den ergänzenden Unterlagen (supplementary documents - Download) zum Artikel "A Method for Tapering Antipsychotic Treatment That May Minimize the Risk of Relapse" von Horowitz et al.
  Tabelle S5a (Dosages of haloperidol corresponding to 5% decrements of D2 occupancy from 90% D2 occupancy)

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Rezeptorenbelegung von Cyamemazin

Belegung der D₂-Dopaminrezeptoren im Verhältnis zur Plasmakonzentration des Wirkstoffs im Blut

Cyamemazin.png (8.49 KiB) 45871 mal betrachtet

Quelle: https://www.semanticscholar.org/paper/A ... f/figure/2

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Botenstofftransporterbelegung von Duloxetin

Duloxetin.png (10.14 KiB) 45866 mal betrachtet

Quelle: https://www.semanticscholar.org/paper/A ... a59f69c60e

Hier findet sich eine weitere Grafik

Anhand dieser Grafik lassen sich für Duloxetin folgende durchschnittliche Werte für die Belegung der Serotonintransporter, bezogen auf die Tagesdosis, ablesen:

Bei einer Dosis von 5 mg sind ca 45 % der Serotonintransporter belegt
Bei einer Dosis von 2 mg sind ca 20 % der Serotonintransporter belegt

(Die Angaben beziehen sich auf die Gehirnregion Thalamus)

Quellenangabe: Sørensen A, Ruhé HG, Munkholm K. The relationship between dose and serotonin transporter occupancy of antidepressants-a systematic review. Mol Psychiatry. 2022 Jan;27(1):192-201. doi: 10.1038/s41380-021-01285-w. Epub 2021 Sep 21. PMID: 34548628; PMCID: PMC8960396.

zuletzt ergänzt am 17.03.2025

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Rezeptorenbelegung von Haloperidol, Olanzapin und Risperidon

Belegung der D₂-Dopaminrezeptoren und 5-HT2 Serotonintransporter im Verhältnis zur täglich eingenommenen Dosis

Haloperidol_Olanzapin_Risperidon.jpeg (130.76 KiB) 45860 mal betrachtet

Quelle: https://ajp.psychiatryonline.org/na101/ ... q93f1.jpeg

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Rezeptorenbelegung von Mirtazapin

Leider sind uns keine Grafiken zur Rezeptorenbelegung bei Mirtazapin bekannt.
Aber im Abstract dieser Studie von Smith et al. wird angegeben, dass bei einer Dosis von 7,5 mg bereits 74-96% der Rezeptoren belegt sind. Leider gibt es keine nähere Aussage, welche Rezeptoren dabei vordergründig belegt sind.

Im Abstract dieser Studie von Hirotoshi Sato et al. wird angegeben, dass bei einer Dosis von 15 mg 80-90 % der Histamin H1-Rezeptoren belegt sind.
Quelle:

mehr lesen

Sato, H., Ito, C., Tashiro, M. et al. Histamine H1 receptor occupancy by the new-generation antidepressants fluvoxamine and mirtazapine: a positron emission tomography study in healthy volunteers. Psychopharmacology 230, 227–234 (2013). https://doi.org/10.1007/s00213-013-3146-1

zuletzt ergänzt am 17.03.2025

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Rezeptorenbelegung von Ziprasidon

• Anhand dieser Grafik lassen sich für Ziprasidon folgende ungefähren Werte für die Belegung der Dopamin D2 Rezeptoren, bezogen auf die Tagesdosis, ablesen:
  
  Bei einer Dosis von 12,9 mg sind ca 19 % der D2 Rezeptoren belegt
  Bei einer Dosis von 38 mg sind ca 38 % der D2 Rezeptoren belegt
  Bei einer Dosis von 106,1 mg sind ca 59 % der D2 Rezeptoren belegt
  Bei einer Dosis von 320 mg sind ca 73 % der D2 Rezeptoren belegt
  
  Quellenangabe: Antipsychotic dose, dopamine D2 receptor occupancy and extrapyramidal side-effects: a systematic review and dose-response meta-analysis
  Hinweis zur Orginalgrafik: Die Kurve bezieht sich auf das Risiko von Extrapyrimidalen Symptomen EPS) in Relation zu der D2 Belegung.

• Detaillierte Durchschnittsangaben zur Dopamin D2 Rezeptoren Belegung finden sich in den ergänzenden Unterlagen (supplementary documents - Download) zum Artikel "A Method for Tapering Antipsychotic Treatment That May Minimize the Risk of Relapse" von Horowitz et al.
  Tabellen (S10a Commonly used doses of ziprasidone and their D2 occupancy) und S10b (Dosages of ziprasidone corresponding to 5% decrements of D2 occupancy from 80% D2 occupancy)

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Rezeptorenbelegung von Paliperidon

Detaillierte Durchschnittsangaben zur Dopamin D2 Rezeptoren Belegung finden sich in den ergänzenden Unterlagen (supplementary documents - Download) zum Artikel "A Method for Tapering Antipsychotic Treatment That May Minimize the Risk of Relapse" von Horowitz et al.
Tabellen S4a (Commonly used doses of paliperidone and their D2 occupancy) und S4b (Dosages of paliperidone corresponding to 5% decrements of D2 occupancy from 85% D2 occupancy)

Demnach sind.
Bei einer Dosis von 0,1 mg durchschnittlich ca 5% der D2 Rezeptoren belegt
Bei einer Dosis von 0,5 mg durchschnittlich ca 20% der D2 Rezeptoren belegt
Bei einer Dosis von 11 mg durchschnittlich ca 80% der D2 Rezeptoren belegt

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Rezeptorenbelegung von Clozapin

Detaillierte Durchschnittsangaben zur Dopamin D2 Rezeptoren Belegung finden sich in den ergänzenden Unterlagen (supplementary documents - Download) zum Artikel "A Method for Tapering Antipsychotic Treatment That May Minimize the Risk of Relapse" von Horowitz et al.
Tabellen S7a (Commonly used doses of clozapine and their D2 occupancy) und S7b (Dosages of clozapine corresponding to 5% decrements of D2 occupancy from 55% D2 occupancy)

Demnach sind:
Bei einer Dosis von 25 mg durchschnittlich ca 10 % der D2 Rezeptoren belegt
Bei einer Dosis von 50 mg durchschnittlich ca 18 % der D2 Rezeptoren belegt
Bei einer Dosis von 1000 mg durchschnittlich ca 55 % der D2 Rezeptoren belegt

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Botenstofftransporterbelegung von Escitalopram

Anhand dieser Grafik lassen sich für Escitalopram folgende durchschnittliche Werte für die Belegung der Serotonintransporter, bezogen auf die Tagesdosis, ablesen:

Bei einer Dosis von 5 mg sind ca 65 % der Serotonintransporter belegt
Bei einer Dosis von 2,5 mg sind ca 60 % der Serotonintransporter belegt
Bei einer Dosis von 1,2 mg sind ca 40 % der Serotonintransporter belegt
Bei einer Dosis von 0,5 mg sind ca 20 % der Serotonintransporter belegt

(Die Angaben beziehen sich auf die Gehirnregion Nucleus Caudate)

Quellenangabe: Sørensen A, Ruhé HG, Munkholm K. The relationship between dose and serotonin transporter occupancy of antidepressants-a systematic review. Mol Psychiatry. 2022 Jan;27(1):192-201. doi: 10.1038/s41380-021-01285-w. Epub 2021 Sep 21. PMID: 34548628; PMCID: PMC8960396.