Steckbriefe zu einzelnen Psychopharmaka

Wirkweise, Nebenwirkungen und Risiken von Antidepressiva, Benzodiazepinen, Neuroleptika (Antipsychotika) und Phasenprophylaktika
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Re: Steckbriefe zu einzelnen Psychopharmaka

Wirkstoffname
Citalopram

Handelsnamen
Cipramil, Seropram, Pram, Cipram, Celexa

Wirkstoffkategorie
Antidepressiva

Unterkategorie
Selektiver Serotoninwiederaufnahmehemmer (SSRI)

Pharmakologische Wirkung
hemmt durch die Belegung der Serotonintransporter die Wiederaufnahme von Serotonin in die Präsynapse

Halbwertszeit
36 Stunden

Darreichungsformen
Filmtabletten 10mg, 20mg, 30 mg, 40 mg

Übliche Dosierung
bei Depressionen 20 mg bis 40 mg, bei Angsterkrankung 10mg bis 40 mg

Enzymatischer Abbau
CYP2C19 und CYP3A4

Bioverfügbarkeit
ca. 80 %

Wichtige Wechselwirkungen
MAO-Hemmer, serotonerge Substanzen auch die Vorstufe L- Tryptophan , Wirkstoffe, die die Erregungsleitung am Herzen beeinflussen, Betablocker, Domperidon

Citalopram erhöht das Risiko für Magen-Darm Blutungen und Hirnblutungen und sollte daher nicht zusammen mit oralen Antikoagulantien (z.B. Warfarin) oder NSAR (nichtsteroidale Antirheumatika wie z.B. Acetylsalicylsäure, Ibuprofen, Diclofenac, Naproxen) eingenommen werden.

Eine gleichzeitige Einnahme mit Omeprazol kann die Plasmaspiegel von Citalopram erhöhen und so zu verstärkten Nebenwirkungen führen.

Häufige Nebenwirkungen
Benommenheit, Schläfrigkeit, Insomie, Agitiertheit, Nervosität, Mundtrockenheit, Übelkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Tremor, Palpilationen, Schwitzen, Akkomodationsstörungen, Kraftlosigkeit, Konzentrationsstörungen, Amnesie, Angst, Apathie, Suizidversuche, Verwirrtheit, Migräne, Parästhesien, Tachykardie, Hypotonie, Hypertonie, Verdauungsstörungen, erhöhter Speichelfluss, Miktionsstörungen, Polyurie, Gewichtsverlust und -zunahme, Rhinitis, Sinusitis, Libidoabnahme, Impotenz, Geschmackstörungen, Juckreiz, Ausschlag, Sehstörungen, Müdigkeit und Gähnen

Hinweise zum Absetzen

Wasserlösmethode, Feinwaage oder Tropfen

Häufigste Symptome bei Dosisreduktion: Schwindel, Empfindungsstörungen, Übelkeit, Zittern, Verwirrtheit, Schwitzen, Kopfschmerzen, Durchfall, Herzklopfen, Reizbarkeit, Sehstörungen.
Tinnitus und Kopfrauschen treten sowohl als NW als auch beim Absetzen auf.

Weitere Anmerkungen
bei Patienten 60+ liegt die Höchstdosis bei 20 mg
Das Auftreten einer QT Zeit Verlängerung macht ein schnelles Absetzen notwendig.
PSSD kann auftreten

Citalopram sollte nicht während der Schwangerschaft angewendet werden. Geht in die Muttermilch über, beim Stillen ist Vorsicht geboten

Erfahrungsberichte
Lena: Kaltentzug von Citalopram

Links
*Citalopram - Gelbe Liste
*Citalopram - arznei-news.de
*Citalopram Fachinformation PDF
*Sicherheitsinformation Citalopram
*Botenstofftransporterbelegung von Citalopram
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Re: Steckbriefe zu einzelnen Psychopharmaka

Wirkstoffname
Clonazepam

Handelsnamen
Rivotril, Antelepsin, Klonopin

Wirkstoffkategorie
Tranquilizer

Unterkategorie
Benzodiazepin

pharmakologische Wirkung
Clonazepam verstärkt die natürliche Wirkung des hemmenden Neurotransmitters GABA (Gammaaminobuttersäure) im Gehirn, indem es an die GABA Rezeptoren bindet

Halbwertszeit
30 - 40 Stunden

Darreichungsformen
Tabletten zu 0,5 mg, 2 mg, Tropfen 2,5 mg / ml

Übliche Dosierung
Die Dosis wird individuell angepasst.
Erhaltungstherapie bei Epilepsie: Säuglinge 0,5 - 1 mg, Kleinkinder 1,5 - 3 mg, Schulkinder 3 - 6 mg, Erwachsene 4 - 8 mg

Enzymatischer Abbau
CYP3A4

Bioverfügbarkeit
71 - 76 %

Wichtige Wechselwirkungen
zentral dämpfende Arzneimittel und Alkohol, CYP Induktoren, Valproinsäure

Häufige Nebenwirkungen
Sedierung, Schläfrigkeit, Muskelschwäche, Kopfschmerzen, Benommenheit, Depression, eingeschränktes Erinnerungsvermögen, Konzentrationsstörungen, Schwindel, Schwäche, verlängerte Reaktionszeit, Gang - und Bewegungsstörungen, Verwirrtheit


Hinweise zum Absetzen
nach Ashton ausschleichen (s. Link)
Äquivalenzdosis lt. Ashton: 0,5 mg zu 10 mg Diazepam
Häufigste Entzugserscheinungen: Zittern, Angst, Schlaflosigkeit, Alpträume, Schwindel, starke Muskel- und Gelenkschmerzen, Muskelverspannungen und Krämpfe, Herzrasen, Innere Unruhe., Bauchkrämpfe, Schwitzen, Wahrnehmungsstörungen
selten: Delirium, zerebrale Krampfanfälle

Weitere Anmerkungen
wird hauptsächlich als Antikonvulsivum eingesetzt
Wie alle Benzodiazepine kann C. physisch und psychisch abhängig machen (Sucht, eher selten Toleranzentwicklung).
Das Risiko einer Abhängigkeit steigt bei Alkohol- oder Medikamentenabhängigkeit in der persönlichen Vorgeschichte.
Keine Anwendung bei Schlaf - Apnoe

während der Schwangerschaft nur bei zwingender Notwendigkeit, nicht stillen

Links
*Clonazepam - Gelbe Liste
*Clonazepam - arznei-news.de
*Fachinformation Clonazepam PDF
*Ashton Manual auf Deutsch
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Re: Steckbriefe zu einzelnen Psychopharmaka

Handelsname
Deanxit

Wirkstoffname
fixes Kombinationspräparat aus Melitracen und Flupentixol

Wirkstoffkategorie
Melitracen: Antidepressiva; Flupentixol: Neuroleptika

Unterkategorie
Trizyklika; typisches Neuroleptika

pharmakologische Wirkung
Melitracen hemmt die Wiederaufnahme der Botenstoffe Serotonin und Noradrenalin, weist große Ähnlichkeit mit Amitriptylin auf.
Flupentixol blockiert die Dopaminrezeptoren (D1 und D2) und hemmt die Serotonin-5-HT2A-Rezeptoren, geringfügiger auch die α1-Adrenozeptoren und die Histamin-H1-Rezeptoren.
Das Verhältnis der Wirkstoffe beträgt 10mg Melitracen zu 0.5mg Flupentixol.

Halbwertszeit
ca. 62 Stunden bei Melitracen, ca. 61 Stunden bei Flupentixol

Darreichungsformen
Filmtablette mit 10 mg Melitracen als Melitracenhydrochlorid und 0.5 mg Flupentixol

Übliche Dosierung
langsam einschleichen, Zieldosis: 20mg/1mg bis höchstens 40mg/2mg (pro Tag); Einnahme 2x tgl. (Morgens und Mittags)

Enzymatischer Abbau
----

Bioverfügbarkeit
bei Melitracen nicht bekannt, bei Flupentixol 24-71%

Wichtige Wechselwirkungen
Antidepressiva, Adrenergika, Blutdrucksenkende Arzneimittel, Antiarrhythmika (Behandlung von Herzrhythmusstörungen), Lithium, Neuroleptika, Benzodiazepine und Z-Drugs, Barbituriate, Levodopa und ähnliche Arzneimittel zur Behandlung von Parkinson, Arzneimittel, welche das Wasser- oder Salz-Gleichgewicht beeinflussen, Antihistaminika, einige Antibiotika

Häufige Nebenwirkungen
Schlafstörungen, Unruhe, Erregtheit, Schwindel, Zittern (Tremor), Schläfrigkeit, Müdigkeit, verringertes Scharfsehen, Mundtrockenheit, Verstopfungen, verlängertes QT im EKG.

Möglich sind u.a. Veränderte Blutwerte (Thrombozytopenie, Leukopenie, Agranulozytose), Suizidgedanken, Bewegungsstörungen, Parkinson ähnliche Symptome, Früh- und Spätdyskinesien, malignes neuroleptisches Syndrom (MNS), Gelbsucht, Hepatitis,

Hinweise zum Absetzen
Entzugssymptome sind möglich, daher schrittweise absetzen
Wasserlösemethode (das Lösen ist laut Hersteller erlaubt).
Tablettenteiler und Feinwaage: Tablette lässt sich maximal vierteln, die Tablette hat einen ausgewiesenen Kern mit dem Wirkstoff und einen Mantel darum herum. Es muss daher durch den Kern geteilt werden, abfeilen etc. ist daher ungünstig.
Alle Neuroleptika bergen bei zu schnellem oder abruptem Absetzen das Risiko einer Absetzpsychose, das Risiko steigt bei Psychosen in der persönlichen Vorgeschichte.

Weitere Anmerkungen
- Deanxit ist in Österreich und in der Schweiz zugelassen
- Schwangerschaft: soll nicht angewandt werden
- Stillzeit: abstillen oder der Säugling sollte medizinisch eng überwacht werden.
- Kinder und Jugendliche: nicht zugelassen

- erhöhtes Risiko von suizidalem Verhalten bei jungen Erwachsenen
- bei älteren Patienten mit Demenz-assoziierter Psychose besteht ein erhöhtes Sterberisiko

Links
*Deanxit - Fachinformation (deprimed)
*Deanxit - Gebrauchsinformation
*Melitracen - arznei-news.de
*Flupentixol - aznei-news.de
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Wirkstoffname
Diazepam

Handelsnamen
Faustan, Gewacalm, Paceum, Psychopax, Relanium, Stesolid, Valiquid, Valium

Wirkstoffkategorie
Tranquilizer

Unterkategorie
Benzodiazepin

pharmakologische Wirkung
Diazepam bindet agonistisch an GABA-A-Rezeptoren und vermindert so die neuronale Erregung. Dadurch wirkt es angstlösend, muskelentspannend, krampflösend und beruhigend.

Halbwertszeit
24 - 48 Stunden,
"aktive Metaboliten" bis zu 100 Stunden

Darreichungsformen
Tabletten zu 2 mg, 5 mg, 10 mg, Tropfen zu 0,5 mg je Tropfen und zu 0,3 mg je Tropfen (von Valcordin), Zäpfchen 10 mg

Übliche Dosierung
5 mg - 10 mg täglich

Enzymatischer Abbau
CYP2C19

Bioverfügbarkeit
nahezu 100 %

Wichtige Wechselwirkungen
zentral dämpfende Arzneimittel und Alkohol, Muskelrelaxantien, Blutdrucksenker, Lachgas, Opioide, Analgetika
Grapefruitsaft hemmt den Abbau von D.

Häufige Nebenwirkungen
Sedierung, Schläfrigkeit, Muskelschwäche, Kopfschmerzen, Benommenheit, Depression, eingeschränktes Erinnerungsvermögen, Konzentrationsstörungen, Schwindel, Schwäche, verlängerte Reaktionszeit, Gang - und Bewegungsstörungen, Verwirrtheit

Hinweise zum Absetzen
nach Ashton ausschleichen (s. Link)
Diazepam Tropfen werden in Wasser möglicherweise instabil, Wasserlösemethode dann nicht geeignet (Beipackzettel beachten)

Häufigste Entzugserscheinungen: Zittern, Angst, Schlaflosigkeit, Alpträume, Schwindel, starke Muskel- und Gelenkschmerzen, Muskelverspannungen und Krämpfe, Herzrasen, Innere Unruhe., Bauchkrämpfe, Schwitzen, Wahrnehmungsstörungen
selten: Delirium, zerebrale Krampfanfälle

Weitere Anmerkungen
Wie alle Benzodiazepine kann Diazepam schon nach relativ kurzer regelmäßiger Einnahme (angegeben sind zwei bis vier Wochen) physisch und psychisch abhängig machen (Sucht, inkl. Toleranzentwicklung).
Das Risiko für eine Sucht steigt bei Alkoholmissbrauch oder Medikamentenmissbrauch in persönlicher Vorgeschichte.

Nicht anzuwenden bei Schlaf - Apnoe
Nicht anwenden bei Säuglingen und Kleinkindern unter 6 Monaten
In der Schwangerschaft nur bei zwingender Indikation anwenden, nicht stillen
Sturzgefahr bei älteren Patienten
Durch die lange Halbwertzeit spiegelt D. sich auf, sodass die volle Wirkung erst nach einigen Tagen erreicht wird.

Erfahrungsberichte
Ambulanter Diazepamentzug nach Ashton

Links
*Diazepam - Gelbe Liste
*Diazepam - arznei-news.de
*Diazepam Fachinformation PDF
*Ashton Manual auf Deutsch
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Re: Steckbriefe zu einzelnen Psychopharmaka

Wirkstoffname
Doxepin

Handelsnamen
Aponal, Sinquan

Wirkstoffkategorie
Antidepressiva

Unterkategorie
trizyklisches Antidepressivum

pharmakologische Wirkung
Doxepin hemmt die Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin in die präsynaptischen Speicher der Nervenzellen im ZNS; wirkt antihistaminerg am H1 und H2 Rezeptor; peripher anticholinerge Wirkung

Halbwertszeit
17 Stunden, Metabolit Desmethyldoxepin 51 Stunden

Darreichungsformen
Tabletten zu 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 kg, 100 mg, Lösung 40 mg/ ml

Übliche Dosierung
50 mg, kann bis auf 150 mg gesteigert werden, Einnahme abends
als Schlafmittel: 3 - 6 mg

Enzymatischer Abbau
CYP2D6, CYP2C19

Bioverfügbarkeit
30 %

Wichtige Wechselwirkungen
MAO-Hemmer, andere serotonerg wirksamen Präparate auch die Vorstufe L- Tryptophan,, andere zentral dämpfende Arzneimittel, morphinhaltige Arzneimittel, H1 Antihistaminika, Anticholinergika, Antiarrhythmika, Arzneimittel die das QT Intervall verlängern, Blutdrucksenker

Häufige Nebenwirkungen
Mundtrockenheit, trockene Nase, Kopfschmerzen, Sehstörung, Schwitzen, Müdigkeit, Benommenheit, Schwindel, niedriger Blutdruck, Herzrasen, Herzrhythmusstörungen, Tremor, Verstopfung, Anstieg der Leberwerte, Gewichtszunahme, Juckreiz, Durst, Blasenentleerungsstörungen, innere Unruhe, Verwirrtheitszustände, Verlust der Libido, Impotenz

Hinweise zum Absetzen
ausschleichen, Wasserlösmethode, Feinwaage, Lösung

häufige Absetzerscheinungen: Muskelzuckungen, Übelkeit, Kopfschmerzen, Migräne, Verdauungsstörungen, innere Unruhe, Angst, Gliederschmerzen, Erschöpfung, Weinen, Frieren, Schwitzen

Weitere Anmerkungen
- wirkt zumeist stark dämpfend
- wird im Alkoholentzug eingesetzt, wird als Schlafmittel eingesetzt, als Migräneprophylaxe und bei Schmerzerkrankungen,
- kann die Lichtempfindlichkeit der Haut deutlich steigern, auf Sonnenschutz achten !
- QT-Zeit Verlängerung macht schnelles Absetzen notwendig
- Alkohol meiden
- bei Menschen mit langsamem oder intermediärem CYP2D6-Metabolismus ist eine lebensbedrohliche Doxepin-Vergiftung schon bei Regeldosen möglich.

- Kinder und Jugendliche: Doxepin darf nicht unter 12 Jahren angewandt werden; zwischen 12 und 18 Jahren soll es nicht angewandt werden, aufgrund der Risiken und des fehlenden therapeutischen Nutzen
- Schwangerschaft und Stillzeit: Doxepin darf aufgrund der Risiken während der Schwangerschaft nur bei zwingender Notwendigkeit angewandt werden, keine Anwendung während der Stillzeit
- Ältere Menschen: erhöhtes Risiko von Nebenwirkungen

Links
*Doxepin - Gelbe Liste
*Doxepin - arznei-news.de
*Doxepin Fachinformation PDF
*Doxepin - Wirkstoffprofile
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Re: Steckbriefe zu einzelnen Psychopharmaka

Wirkstoffname
Duloxetin

Handelsnamen
Riclaim, Cymbalta, Yentreve, Duloxalta

Wirkstoffkategorie
Antidepressiva

Unterkategorie
SSNRI

pharmakologische Wirkung
Duloxetin hemmt die Wiederaufnahme von Serotonin (5-HT) und Noradrenalin in die präsynaptischen Speicher der Nervenzellen im ZNS, sowie in geringem Ausmaß die Wiederaufnahme von Dopamin

Halbwertszeit
12 Stunden

Darreichungsformen
Kapseln zu 20, 30, 40, 60, 90, 120 mg

Übliche Dosierung
60 mg, kann bis auf 120 mg gesteigert werden

Enzymatischer Abbau
CYP2D6 , CYP1A2

Bioverfügbarkeit
32 - 80 % Raucher haben eine um nahezu 50% reduzierte Plasmakonzentration, muss bei Rauchstopp bedacht werden

Wichtige Wechselwirkungen
MAO-Hemmer, serotonerge Substanzen auch die Vorstufe L- Tryptophan, Ciprofloxacin, Alkohol, Erhöhung der Blutungsneigung bei Blutverdünnern, Thrombozytenaggregationshemmern (z.B. Acetylsalicylsäure, Ibuprofen, Diclofenac, Naproxen), Tabakrauch s.o.

Häufige Nebenwirkungen
Schlafprobleme, Übelkeit, merkbar trockener Mund, Verstopfung, Müdigkeit, Appetitlosigkeit, verminderter Appetit, Durst, Ängstlichkeit, Libidoverminderung, Anorgasmie, Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Zittern, unscharfes Sehen, Nervosität, Durchfall, Erbrechen, Verdauungsstörungen, Schwitzen, Lethargie, Juckreiz, Schwäche, Erektion Dysfunktion, verzögerte Ejakulation

Duloxetin kann ein potentielles Risiko zur Entwicklung einer tardive Dyskinesie und tardive Dystonie darstellen

Hinweise zum Absetzen
Duloxetin hat laut aktueller Datenlage (nach Horowitz et al) bei zu schnellem Absetzen ein hohes Risiko für Entzugssymptome
Kügelchenmethode, Feinwaage
Folgende Präparate haben Kügelchen: Duloxetin Zentiva, Cymbalta Lilly, Duloxetin Ratiopharm ,
Duloxetin Glenmark, Duloxetin Betapharm (Angaben ohne Gewähr)

Häufigste Symptome bei Dosisreduktion: hoher Blutdruck, Unruhe, Albträume, Schwindel, Depersonalisation, Derealisation, Brainzaps, Wahrnehmungsstörungen, Ohrgeräusche, Gereiztheit, Aggressivität, Suizidgedanken, Angst, Verdauungsstörungen, Kopfschmerzen, Übelkeit, verstärkter Harndrang

Weitere Anmerkungen
Schwangerschaft: potentielles Risiko für den Fötus und das Neugeborene
Stillzeit: Anwendung nicht empfohlen
Duloxetin wird auch bei Schmerzerkrankungen und Harninkontinenz eingesetzt.

Erfahrungsberichte
Pina: Erfahrungsbericht zum Absetzen von Duloxetin

Links
*Duloxetin - Gelbe Liste
*Duloxetin - arznei-news.de
*Duloxetin Fachinformation PDF
*Belastungs­inkontinenz: Duloxetin ist nur für psychisch gesunde Patienten geeignet - aerzteblatt
*Duloxetin-bedingte tardive Dystonie und tardive Dyskinesie: ein Fallbericht -PubMed
*Tabelle 6 - Vorläufiges Instrument zur Bewertung des Entzugsrisikos für einen einzelnen Patienten
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Re: Steckbriefe zu einzelnen Psychopharmaka

Wirkstoffname
Escitalopram

Handelsnamen
Cipralex, Seroplex, Lexapro

Wirkstoffkategorie
Antidepressiva

Unterkategorie
Selektiver Serotoninwiederaufnahmehemmer (SSRI)

pharmakologische Wirkung
Escitalopram belegt die Serotonintransporter und hemmt so die Wiederaufnahme von Serotonin in die Präsynapse

Halbwertszeit
36 Stunden

Darreichungsformen
Filmtabletten 5mg, 10mg, 15mg, 20 mg Lösung: 20mg/ml

Übliche Dosierung
bei Depressionen 10 mg bis 20 mg, bei Angsterkrankung 5mg bis 20 mg

Enzymatischer Abbau
CYP2C19 und CYP3A4

Bioverfügbarkeit
ca. 80 %

Wichtige Wechselwirkungen
MAO-Hemmer, serotonerge Substanzen auch die Vorstufe L- Tryptophan, Wirkstoffe, die die Erregungsleitung am Herzen beeinflussen, Betablocker, Domperidon

Escitalopram erhöht das Risiko für Magen-Darm Blutungen und Hirnblutungen und sollte daher nicht zusammen mit oralen Antikoagulantien (z.B. Warfarin) oder NSAR (nichtsteroidale Antirheumatika wie z.B. Acetylsalicylsäure, Ibuprofen, Diclofenac, Naproxen) eingenommen werden.

Häufige Nebenwirkungen
Kopfschmerzen, Übelkeit, Gewichtszunahme, Insomnie, Somnolenz, Schwindel, Parästhesien, Tremor, Sinusitis, Gähnen, Diarrhoe, Obstipation, Erbrechen, Mundtrockenheit, vermehrtes Schwitzen, Arthalgie, Myalgie, verminderter Appetit, verstärkter Appetit, Erschöpfung, Fieber, Ejakulationsstörungen, Impotenz, Libidoverlust, Ängstlichkeit, Ruhelosigkeit, anormale Träume, Anorgasmie

Hinweise zum Absetzen
Wasserlösmethode, Feinwaage oder Tropfen

Häufigste Symptome bei Dosisreduktion: Schwindel, Empfindungsstörungen, Übelkeit, Zittern, Verwirrtheit, Schwitzen, Kopfschmerzen, Durchfall, Herzklopfen, Reizbarkeit, Sehstörungen.
Tinnitus und Kopfrauschen treten sowohl als NW als auch beim Absetzen auf.

Weitere Anmerkungen
bei Patienten 60+ liegt die Höchstdosis bei 10 mg
Das Auftreten einer QT Zeit Verlängerung macht ein schnelles Absetzen notwendig.
PSSD kann auftreten


Erfahrungsberichte
*Bittchen: Escitalopram abgesetzt
*Hypeastrum: Escitalopram absetzen
*Langzeitentzugssyndrom nach der Einnahme von 4 Tabletten Escitalopram
*Paroxetin und Escitalopram abgesetzt
*Nadelwaldfichte: Kaltentzug Escitalopram
* Straycat: Kaltentzug Escitalopram / Venlafaxin ausgeschlichen

Links
*Escitalopram - Gelbe Liste
*Escitalopram - arznei-news.de
*Escitalopram Fachinformation (Ratiopharm) PDF
*Rote-Hand-Brief zu Cipralex® (Escitalopram)
*QT Verlängerung Escitalopram - Pharmazeutische Zeitung
*MBSR ist bei Angststörungen genauso wirksam wie Escitalopram
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Re: Steckbriefe zu einzelnen Psychopharmaka

Wirkstoffname
Flunitrazepam

Handelsnamen
Fluninoc, Rohypnol

Wirkstoffkategorie
Tranquilizer

Unterkategorie
Benzodiazepin

pharmakologische Wirkung
Flunitrazepam ist ein Benzodiazepinderivat (Abkömmling) und bindet als spezifischer GABA-Agonist mit hoher Affinität an Benzodiazepin-Rezeptoren (BZ1 und BZ2) im ZNS.

Halbwertszeit
35 Stunden

Darreichungsformen
Filmtabletten zu 1mg

Übliche Dosierung
1mg direkt vor dem Schlafen, nicht anzuwenden bei älteren Patienten (Sturzgefahr)

Enzymatischer Abbau
CYP2C19 und CYP3A4

Bioverfügbarkeit
80 - 90 %

Wichtige Wechselwirkungen
zentral dämpfende Arzneimittel und Alkohol, CYP Induktoren, Valproinsäure, Clozapin, Lithium, Narkotika

Häufige Nebenwirkungen
Sedierung, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit, Niedergeschlagenheit, eingeschränktes Erinnerungsvermögen, Gedächtnislücken, Konzentrationsstörungen, Schwäche, verlängerte Reaktionszeit, Überhang, Muskelschwäche, Ataxie

Hinweise zum Absetzen
schrittweise Umstellung auf Benzodiazepin mit längerer Halbwertzeit, dann nach Ashton ausschleichen (s. Link)
Äquivalenzdosis lt. Ashton: 1 mg zu 10 mg Diazepam
Häufigste Entzugserscheinungen: Zittern, Angst, Schlaflosigkeit, Alpträume, Schwindel, starke Muskel- und Gelenkschmerzen, Muskelverspannungen und Krämpfe, Herzrasen, Innere Unruhe., Bauchkrämpfe, Schwitzen, Wahrnehmungsstörungen
selten: Delirium, zerebrale Krampfanfälle

Weitere Anmerkungen

unterliegt dem Betäubungsmittelgesetz.
Wie alle Benzodiazepine kann Flunitrazepam schon nach wenigen Wochen regelmäßiger Einnahme physisch und psychisch abhängig machen (Sucht, Toleranzentwicklung).
Das Risiko einer Abhängigkeit steigt bei Alkohol- oder Medikamentenabhängigkeit in der persönlichen Vorgeschichte.
Keine Anwendung bei Schlaf - Apnoe
Darf bei Kindern nicht angewendet werden
Anwendung in der Schwangerschaft nur bei zwingenden Gründen; abstillen

Bei gleichzeitigem Alkoholgenuss und in höherer Dosierung können schwere Erinnerungslücken auftreten. Das Medikament erlangte deshalb als "Vergewaltigungsdroge" oder "K.O. Tropfen" traurige Berühmtheit.
Die sedierende Wirkung ist sehr stark.
Flunitrazepam wird besonders häufig missbräuchlich verwendet. Es darf laut Warnhinweis unter keinen Umständen Drogenabhängigen oder Patienten mit Abhängigkeitsanamnese verschrieben werden.

Links
*Flunitrazepam - Gelbe Liste
*Flunitrazepam - arznei-news.de
*Flunitrazepam Fachinformation PDF
*Flunitrazepam -arznei-telegramm
*Ashton Manual
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Re: Steckbriefe zu einzelnen Psychopharmaka

Wirkstoffname
Fluoxetin

Handelsnamen
Flecium, Fluctine, Fluxet, Mutan, Positivum, Prozac

Wirkstoffkategorie
Antidepressiva

Unterkategorie
Selektiver Serotoninwiederaufnahmehemmer (SSRI)

pharmakologische Wirkung
Fluoxetin besetzt die Serotonintransporter und hemmt somit die Wiederaufnahme von Serotonin aus dem synaptischen Spalt. Bei höheren Konzentrationen hemmt es außerdem 5HT2C-Rezeptoren.

Halbwertszeit
4 - 16 Tage (aktiver Metabolit Nurofluoxetin)

Darreichungsformen
Kapseln, Hartkapseln, Tabletten zu 10 mg, 20 mg und 40 mg

Übliche Dosierung
Depression: 20 mg, schrittweise Erhöhung auf 60 mg ist möglich
Bulimie: 60 mg
Zwangserkrankungen: 20 mg, schrittweise Erhöhung auf 60 mg ist möglich

Enzymatischer Abbau
CYP2C9/19 und CYP2D6

Bioverfügbarkeit
72 %

Wichtige Wechselwirkungen
MAO-Hemmer, serotonerge Substanzen auch die Vorstufe L- Tryptophan , Metoprolol, Arzneimittel, die die QT Zeit verlängern,
andere durch CYP2D6 metabolisierte Arzneimittel, Arzneimittel, die die Krampfschwelle herabsetzen

Fluoxetin erhöht das Risiko für Magen-Darm Blutungen und Hirnblutungen und sollte daher nicht zusammen mit oralen Antikoagulantien (z.B. Warfarin) oder NSAR (nichtsteroidale Antirheumatika wie z.B. Acetylsalicylsäure, Ibuprofen, Diclofenac, Naproxen) eingenommen werden.

Häufige Nebenwirkungen
Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Diarrhoe, Übelkeit, verminderter Appetit, Angst, Nervosität, Ruhelosigkeit, Angespanntheit, verminderte Libido, Schlafstörungen, abnormale Träume, Aufmerksamkeitsstörung, Schwindel, Geschmacksstörung, Lethargie, Somnolenz, Tremor, verschwommenen Sehen, Palpitation (Herzstolpern), Flüge, Gähnen, Erbrechen, Dyspepsie (Oberbauchbeschwerden), Mundtrockenheit, Ausschlag, Nesselsucht, Juckreiz, Hyperhidrose (übermäßiges Schwitzen)

Hinweise zum Absetzen
Tabletten mit Wasserlösmethode, Feinwaage (Lösung ist in Deutschland nicht mehr erhältlich)
Aufgrund der langen Halbwertszeit ist 10 bis 12 Wochen Abstand zwischen den Reduktionen sinnvoll. Je nach Verträglichkeit können ggfs. die jeweilige Reduktionsschritte im Gegenzug größer als 10 % sein.

Häufigste Symptome bei Dosisreduktion:
Schwindel, Parästhesien, Schlafstörungen, Asthenie, Erregtheit, Angst, Übelkeit, Erbrechen

Weitere Anmerkungen

Schwangerschaft: Risiko für kardiovaskuläre Fehlbildungen des Kindes erhöht ist, Entzugssyndrom beim Neugeborenen möglich
Kinder und Jugendliche: unter 8 Jahren nicht erlaubt; darf zwischen 8 bis 18 Jahren nur zur Behandlung von mittelgradigen bis schweren Episoden einer Major Depression in Kombination mit psychologischen Therapiemaßnahmen angewandt werden. Unbedenklichkeit einer Langzeitanwendung ist in dieser Altersgruppe bezüglich Wachstum, Pubertät, geistiger und emotionaler Entwicklung und Verhaltensentwicklung nicht gewährleistet

Das Auftreten einer QT Zeit Verlängerung macht ein schnelles Absetzen notwendig.
PSSD kann auftreten
gesteigerte Aggressivität und Feindseligkeit kann als Nebenwirkung auftreten; das Medikament wird mit einigen Amokläufen, vor allem in den USA, in Verbindung gebracht.
Fluoxetin kann Knochenverlust und langfristig Osteoporose verursachen,
Aufgrund der langen HWZ stellen Ärzte gelegentlich auf Fluoxetin um, "um den Entzug zu erleichtern"
(Prozac bridge)

Erfahrungsberichte
*Erfahrungsbericht: langwieriger Fluoxetinentzug
*Erfahrungsbericht: Ein mühsamer „Nach-Entzug“ (Fluoxetin)

Links
*Fluoxetin - Gelbe Liste
*Fluoxetin - arznei-news.de
*Fluoxetin Fachinformation
*Fluoxetin 1a pharma Beipackzettel - Apothekenumschau
*Botenstofftransporterbelegung von Fluoxetin
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Re: Steckbriefe zu einzelnen Psychopharmaka

Wirkstoffname
Flupentixol

Handelsname
Fluanxol

Wirkstoffkategorie
Neuroleptika

Unterkategorie
hochpotentes Neuroleptikum aus der Gruppe der Thioxanthene

pharmakologische Wirkung
wirkt gleichermaßen blockierend auf die Dopamin-D1-Rezeptoren und die Dopamin-D2-Rezeptoren; Hemmung der Serotonin-5-HT2A-Rezeptoren und der saueren Sphingomyelinase (FIASMA); geringe Wirkung auf α1-Adrenozeptoren und H1-Rezeptoren, schwache anticholinerge Wirkung

Halbwertszeit
22 bis 36 Stunden

Darreichungsformen
Filmtabletten zu 0,5 mg, 1 mg, 5 mg; Tropfen 50 mg/ml; Injektionslösung 20 mg/ml (1 ml Ampulle); Depotinjektionlösungen zu 2 % und 10 %

Übliche Dosierung
Zur Langzeitbehandlung chronischer Schizophrenien: 4-20 mg täglich
Akuten oder chronisch exazerbierten Schizophrenien oder Manie: 10 bis 60 mg täglich
Höhere Dosierung möglich

Enzymatischer Abbau
Die Metabolisierung des Flupentixol erfolgt vorwiegend durch Sulfoxidation, N-Dealkylierung und Bindung an Glucuronsäure.

Bioverfügbarkeit

40 bis 50 %

Wichtige Wechselwirkungen

- mit Medikamenten, die das QT-Intervall im EKG verlängern (z.B. Antiarrhythmika Klasse IA oder III oder bestimmte Antibiotika, Malaria-Mittel, Antihistaminika, Neuroleptika, Antidepressiva) oder die zu einer Hypokaliämie führen (z.B. bestimmte Diuretika) - nicht zusammen anwenden
- mit Reserpin-haltigen Präparaten und Adrenalin - nicht zusammen anwenden
- mit Analgetika, Hypnotika, Sedativa, Antihistaminika oder anderen zentral dämpfenden Medikamenten (es kann zu verstärkter Sedierung und Atemdepression kommen)
- mit Neuroleptika und anderen Dopaminantagonisten
- mit trizyklischen Antidepressiva (Erhöhung des Plasmaspiegels der Antidepressiva) und MAO-Hemmern
- mit Medikamenten mit anticholinerger Wirkung (deren anticholinerge Wirkungen können verstärkt werden)
- mit Polypeptid-Antibiotika (z.B. Capreomycin, Colistin, Polymyxin B)
- mit blutdrucksenkenden Medikamenten
- mit Lithiumsalzen (Plasmaspiegel von Flupentixol und von Lithium können erhöht werden)
- mit Phenytoin (möglicherweise toxische Plasmaspiegel durch eine Veränderung des Phenytoin-Metabolismus können nicht ausgeschlossen werden)
- mit Insulin (die Stoffwechsellage von insulinpflichtigen Diabetikern kann unausgeglichen werden)
- mit Alkohol (die Kombination mit Alkohol führt zu einer wechselseitigen Wirkungsverstärkung)

Häufige Nebenwirkungen
Sehr häufig: Frühdyskinesien (Zungen-Schlund-Krämpfe, Schiefhals, Kiefermuskelkrämpfe), Schläfrigkeit, Sedierung, eingeschränkte Aufmerksamkeit, extrapyramidale Reaktion (z.B. reduzierte Mimik, Zittern, Steifheit, Bewegungslosigkeit, übermäßiger Speichelfluss), Tachykardie (Beschleunigung des Herzschlags), Akathisie, orthostatische Hypotonie (Kreislaufstörungen beim Wechsel vom Liegen zum Stehen)

Häufig: Verkrampfungen und Fehlhaltung (Dystonie), Schwindelgefühl, Kopfschmerzen, Dyspnoe (schweres Atmen), Verdauungsstörungen, Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Störungen beim Wasserlassen, Harnverhalt, Juckreiz, übermäßiges Schwitzen, Muskelschmerz, Gewichtszunahme, gesteigerter Appetit, Appetitverlust, Abnahme der Libido, Sehstörungen, verschwommenes Sehen, vermehrter Tränenfluss, Erhöhung des Augeninnendrucks, Asthenie (Schwäche)

Selten aber gefährlich: Malignes Neuroleptika-Syndrom, Verlängerung QT-Intervall, Torsade de pointes, Blutbildveränderungen (Agranulozytose, Leukopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie)

Hinweise zum Absetzen
sollte sehr langsam ausgeschlichen werden
Tropfen, Wasserlösemethode wahrscheinlich möglich, nicht dosisgleich teilbar
mögliche Entzugssymptome: u.a. Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Durchfall, eine laufende Nase (Rhinorrhoe), Schwitzen, Muskelschmerz, Hautkribbeln (Parästhesie), Schlaflosigkeit, Unruhe, Angstgefühl, Akathisie, Schwindel, abwechselndem Hitze- und Kältegefühl, Muskelzittern

Weitere Anmerkungen
Vor einer Behandlung muss eine Blutbildkontrolle (einschließlich eines Differenzialblutbildes sowie der Thrombozytenzahl) erfolgen. Bei krankhaft veränderten Blutwerten darf keine Behandlung mit Flupentixol erfolgen. Ein bestehender Kaliummangel ist vor Behandlungsbeginn auszugleichen.

Schwangerschaft: Sicherheit ist nicht belegt, bei Einnahme in der Spätschwangerschaft können bei dem Neugeborenen Entzugssymptome wie, Zittern, Muskelsteifheit und/oder -schwäche, Schläfrigkeit, Ruhelosigkeit, Atembeschwerden und Schwierigkeiten beim Stillen auftreten.
Stillen: Medikament geht in die Muttermilch über, deshalb abstillen
Kinder und Jugendliche: nicht unter 18 Jahren
älteren Menschen mit Demenz-Erkrankungen: erhöhte Sterblichkeit

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