Belegung von Botenstofftransportern/Rezeptoren und Auswirkung auf das Absetzen

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Speziell im unteren Dosisbereich wird das Absetzen von Psychopharmaka oft schwieriger. Viele Betroffene erleben, dass jeder Reduktionsschritt oft viel stärkere Auswirkungen hat, als das noch im höheren Dosisbereich der Fall war. Das liegt an der Rezeptoren- bzw. Botenstofftransporter-Belegung.

Bereits bei einer geringen Dosis eines Psychopharmakons ist meist eine große Anzahl an Rezeptoren/Botenstofftransportern belegt. In den Übersichtsgrafiken (siehe weiter unten) zeigt sich das an einer steil ansteigenden Kurve. Das bedeutet, dass das Medikament bereits mit einer geringen Dosis ziemlich potent (wirkstark) ist.

Beim Absetzen bedeutet das im Umkehrschluss, dass mit jedem Reduktionsschritt im unteren Dosisbereich schlagartig überproportional viele Rezeptoren bzw. Botenstofftransporter "freigelegt" werden. Deshalb sind die Reduktionsschritte im unteren Dosisbereich vermutlich häufiger mit stärkeren Absetzsymptomen verbunden. Es ist daher meist ratsam, im unteren Dosisbereich möglichst kleine Reduktionsschritte zu machen.
Unter anderem ist es auch deshalb sinnvoll, immer nur einen Anteil der zuletzt genommen Dosis zu reduzieren (z.B. 10% der letzten Dosis). So verläuft das Absetzen nicht "linear", sondern "proportional" und die Größe der Reduktionsschritte wird im Verlauf des Absetzens immer kleiner.

Hier findet man eine detailliertere Erklärung, weshalb eine graduelle Reduktion sinnvoller ist: Graduelle Reduktion

Informationen inkl. Übersichtsgrafiken sind bisher nur für SSRI/SNRI sowie manche Neuroleptika verfügbar. Man kann aber vermutlich davon ausgehen, dass die Botenstofftransporter- bzw. Rezeptorenbelegung bei anderen Wirkstoffklassen (wie z.B. Trizyklischen Antidepressiva) im unteren Dosisbereich ähnlich stark ansteigt.

Unten findest du die Grafiken zu unterschiedlichen SSRI/SNRI-Wirkstoffen und der Belegung der Serotonintransporter (5-HTT).
Im jeweils linken Bild wird die Belegung der Serotonintransporter (5-HTT) im Verhältnis zur täglich eingenommenen Dosis dargestellt. Im rechten Bild wird jeweils die Belegung von 5-HTT im Verhältnis zur Plasmakonzentration des Wirkstoffs im Blut dargestellt.
Bei sämtlichen Wirkstoffen steigt die Linie (Graph) in der Abbildung steil an. Daran erkennt man, dass bereits bei einer geringen Dosis überproportional viele Serotonintransporter belegt sind.

Außerdem findest du unten die Grafiken zu unterschiedlichen Neuroleptika und ihrer Rezeptorenbelegung.

HINWEIS: Bitte beachte, dass alle Grafiken nur Durchschnittswerte anzeigen. Die individuelle Belegung der Rezeptoren bzw. Botenstofftransporter bei jedem Einzelnen kann von diesen Durchschnittswerten abweichen. Die Grafiken sollen nur der Veranschaulichung dienen und zeigen, dass die Rezeptoren/Botenstofftransporter bereits bei kleinen Dosen überproportional stark belegt sind.


Grafiken:

Amisulprid
Aripiprazol
Citalopram
Cyamemazin
Fluoxetin
Haloperidol
Mirtazapin
Olanzapin
Paroxetin
Quetiapin
Risperidon
Sertralin
Venlafaxin
Haloperidol, Olanzapin und Risperidon

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Botenstofftransporterbelegung von Sertralin

Die Kurve zeigt, dass bereits bei einer Dosis von ca. 3mg ungefähr 20% der Serotonintransporter belegt sind.

Sertralin.jpeg (75.36 KiB) 4576 mal betrachtet

Quelle: https://ajp.psychiatryonline.org/doi/fu ... .161.5.826

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Botenstofftransporterbelegung von Citalopram

Die Kurve zeigt, dass bereits bei einer Dosis von ca. 1mg ungefähr 20% der Serotonintransporter belegt sind.

Citalopram.jpeg (82.74 KiB) 4575 mal betrachtet

Quelle: https://ajp.psychiatryonline.org/doi/fu ... .161.5.826

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Botenstofftransporterbelegung von Fluoxetin

Die Kurve zeigt, dass bereits bei einer Dosis von ca. 0,5 bis 1 mg ungefähr 20% der Serotonintransporter belegt sind.

Fluoxetin.jpeg (80.15 KiB) 4574 mal betrachtet

Quelle: https://ajp.psychiatryonline.org/doi/fu ... .161.5.826

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Botenstofftransporterbelegung von Paroxetin

Die Kurve zeigt, dass bereits bei einer Dosis von ca. 2 mg ungefähr 20% der Serotonintransporter belegt sind.

Paroxetin.jpeg (78.08 KiB) 4571 mal betrachtet

Quelle: https://ajp.psychiatryonline.org/doi/fu ... .161.5.826

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Botenstofftransporterbelegung von Venlafaxin

Die Kurve zeigt, dass bereits bei einer Dosis von ca. 2 mg ungefähr 20% der Serotonintransporter belegt sind.

Venlafaxin.jpeg (90.35 KiB) 4571 mal betrachtet

Quelle: https://ajp.psychiatryonline.org/doi/fu ... .161.5.826

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Rezeptorenbelegung für Quetiapin

Belegung der D₂-Dopaminrezeptoren im Verhältnis zur Plasmakonzentration des Wirkstoffs im Blut

Quetiapin.PNG (70.56 KiB) 4567 mal betrachtet

Quelle: https://europepmc.org/article/pmc/3198174

Quetiapin1.PNG (32.27 KiB) 4433 mal betrachtet

Quelle: https://adfd.org/austausch/viewtopic.ph ... 55#p226455

Quetiapin2.PNG (43.2 KiB) 4433 mal betrachtet

Quelle: https://adfd.org/austausch/viewtopic.ph ... 84#p226484

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Rezeptorenbelegung von Amisulprid

Belegung der D₂-Dopaminrezeptoren im Verhältnis zur täglich eingenommen Dosis in mg

Amisulprid.jpg (58.88 KiB) 4561 mal betrachtet

Quelle: https://jnm.snmjournals.org/content/46/6/1028

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Rezeptorenbelegung für Risperidon

Belegung der D₂-Dopaminrezeptoren im Verhältnis zur täglich eingenommen Dosis in mg

Risperidon.PNG (29.45 KiB) 405 mal betrachtet

Quelle: https://ajp.psychiatryonline.org/doi/pd ... .156.6.869

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Rezeptorenbelegung von Aripiprazol

Belegung der D₂-Dopaminrezeptoren im Verhältnis zur Plasmakonzentration des Wirkstoffs im Blut

Aripiprazol.PNG (71.82 KiB) 4559 mal betrachtet

Quelle: https://www.researchgate.net/figure/Rel ... g1_5470587