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Steckbriefe zu einzelnen Psychopharmaka

Grundlegende Informationen zu verschiedenen Arten von Psychopharmaka
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Re: Steckbriefe zu einzelnen Psychopharmaka

Wirkstoffname
Olanzapin

Handelsnamen
Zyprexa

Wirkstoffkategorie
Neuroleptika

Unterkategorie
atypische Neuroleptika

pharmakologische Wirkung
Olanzapin ist ein neuroleptischer, antimanischer und stimmungsstabilisierender Wirkstoff, der mit einer größeren Anzahl von Rezeptorsystemen reagiert. Olanzapin bindet an Serotoninrezeptoren, Dopaminrezeptoren; cholinerge Muskarinrezeptoren, a1 adrenerge und Histamin H1 -Rezeptoren.

Halbwertszeit
ca. 35 h (20 - 70 h), Steady State: 7 - 10 Tage

Darreichungsformen
Tabletten 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg; Filmtabletten 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg; Schmelztabletten 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg; (Tropfen 5mg/ml: außer Vertrieb);
Injektionslösung (Pulver) 10 mg; Depot-Injektion-Suspension 210 mg, 300 mg, 405 mg,

Übliche Dosierung
nach Herstellerangaben 5 - 20 mg ( Patienten über 60 Jahre Anfangsdosis von 2,5-5 mg)
Niedrigdosierung nach Aderhold: Ersterkrankung: 2,5 mg tgl. ansonsten 5,1 mg tgl.

Enzymatischer Abbau
CYP1A2

Bioverfügbarkeit
ca. 57 %

Wichtige Wechselwirkungen
Carbamazepin, Fluvoxamin, Direkte und indirekte Dopamin-Agonisten, Insulin, Medikamente, die die QT Zeit verlängern, Aktivkohle

Häufige Nebenwirkungen
Gewichtszunahme (zwischen 7 und 25% des Ausgangskörpergewichtes), Schläfrigkeit, erhöhter Plasmaprolaktinspiegel, bei Patienten mit Alzheimer Krankheit abnormer Gang.
Eosinophilie, Appetitzunahme, erhöhter Glucosespiegel, erhöhter Triglyceridspiegel, Schwindelgefühl, Akathisie, Parkinsonismus, Dyskinesie, orthostatische Hypotonie, leichte, vorübergehende anticholinerge Effekte einschließlich Verstopfung und Mundtrockenheit, vorübergehend asymptomatische Erhöhung von Lebertransaminasen (ALT/AST), Schwäche, Ödeme.

QT Zeit Verlängerung, Suizidalität, Malignes neuroleptisches Syndrom, Krampfanfälle, können auftreten.

Hinweise zum Absetzen
Wasserlösemethode, Feinwaage, (Tropfen: außer Vertrieb)
häufige Absetzsymptome: Schwitzen, Schlaflosigkeit, Zittern, Angst, Übelkeit oder Erbrechen

Alle Neuroleptika bergen bei zu schnellem oder abruptem Absetzen das Risiko einer Absetzpsychose, das Risiko steigt bei Psychosen in der persönlichen Vorgeschichte.

Weitere Anmerkungen
- nicht geeignet für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren
- Schwangerschaft: potentielles Risiko für Fötus und Neugeborenes; nicht stillen
- bei älteren Menschen Dosisanpassung erforderlich
- nicht geeignet bei Demenz-assoziierten Psychosen und/oder Verhaltensstörungen (erhöhte Sterblichkeit, erhöhtes Risiko für Schlaganfälle)
- ab 65 Jahren erhöhtes Risiko für Nebenwirkungen (metabolisches Syndrom, Nierenversagen)
- kontraindiziert bei Patienten mit erhöhtem Risiko für ein Engwinkelglaukom
- Rauchen kann den Spiegel senken

Erfahrungsberichte
Erfahrungsbericht: Olanzapin abgesetzt
Erfahrungsbericht Lapa: Olanzapin (u.a. PP) abgesetzt


Links
*Olanzapin - Gelbe Liste
*Olanzapin - psylex.de
*Olanzapin - Arzneimittet Telegramm
*Olanzapin Fachinformazion AbZ PDF
*Rezeptorenbelegung von Olanzapin
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Re: Steckbriefe zu einzelnen Psychopharmaka

Wirkstoffname
Opipramol

Handelsnamen
Insidon, Opipram

Wirkstoffkategorie
Antidepressiva

Unterkategorie
strukturell: Trizyklika; Nichtselektive Monoamin-Wiederaufnahmehemmer
nimmt eine Mittelstellung zwischen Antidepressiva und Neuroleptika ein

pharmakologische Wirkung
Opipramol aktiviert den Sigma 1 Rezeptor und in schwächerem Maße den Sigma 2 Rezeptor. Es blockiert mit geringer Affinität den Serotonin-Rezeptor 5-HT2A sowie den Dopamin-Rezeptor D2. Außerdem blockiert es mit geringer Affinität Histamin-H1-Rezeptoren. Zudem hat es eine sehr gering ausgeprägte anticholinerge Wirkung

Halbwertszeit
Mittlere Halbwertszeit: ca. 11 Stunden

Darreichungsformen
Filmtabletten 50 mg, 100 mg, 150 mg; Tropfen (Insidon)

Übliche Dosierung
200 - 300 mg tgl.

Enzymatischer Abbau
CYP2D6-Isoenzym

Bioverfügbarkeit

Wichtige Wechselwirkungen
Neuroleptika, Hypnotika, Tranquilizer, Anästhetika, Starke Anticholinerga, MAO-Hemmer, Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, Betablocker, IC-Antiarrhythmika, trizyklische Antidepressiva, Monooxygenasen, Cimetidin,

Wirkstoffe, die ebenfalls das QT-Intervall verlängern, zu einer Hypokaliämie führen oder den hepatischen Abbau von Opipramol bremsen, sind zu vermeiden oder nur unter regelmäßiger EKG-Kontrolle zusammen mit Opipramol einzunehmen.

Häufige Nebenwirkungen
Müdigkeit, Mundtrockenheit, verstopfte Nase.

Hinweise zum Absetzen
Wasserlösemethode (Opipramol von Neuraxpharm löst sich gut auf), Feinwaage, Tropfen
Häufigste Absetzsymptome: Unruhe, Schweißausbrüche, Schlafstörungen, Übelkeit, Erbrechen
Weitere Anmerkungen
wirkt dämpfend, angstlösend und schwach stimmungsaufhellend
durchschnittliche Behandlungsdauer: 1 - 2 Monate
Schwangerschaft: möglichst nicht einnehmen; abstillen
für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren nicht geeignet
ältere Menschen haben unter Opipramol ein erhöhtes Risiko für Knochenbrüche
Im Zusammenhang mit der Einnahme von Opipramol kam es zu Suizidversuchen
In hoher Dosierung können eventuell die NW von Neuroleptika eintreten (extrapyramidale Störungen)
Schwarzer Tee führt zu einem Wirkstoffverlust von 30 %
Alkohol sollte gemieden werden


Links
*Opipramol - Gelbe Liste
*Opipramol - psylex.de
*Opipramol Fachinformation PDF
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Re: Steckbriefe zu einzelnen Psychopharmaka

Wirkstoffname
Oxazepam

Handelsnamen
Adumbran, Anxiolit, Durazepam, Praxiten, Seresta

Wirkstoffkategorie
Tranquilizer

Unterkategorie
Benzodiazepin, Metabolit des Diazepams

pharmakologische Wirkung
Oxazepam bindet im ZNS an spezifische Benzodiazepinrezeptoren des GABA-ergen Transmittersystems und verstärkt damit deren dämpfende Wirkung. Neben seinen angst-, spannungs- und erregungsdämpfenden Eigenschaften sowie den sedierenden und hypnotischen Effekten zeigt Oxazepam in hohen Dosen auch eine dämpfende Wirkung auf den Muskeltonus und antikonvulsive Wirkungen.

Halbwertszeit
5 - 15 Stunden

Darreichungsformen
Tabletten zu 10 mg, 50 mg,

Übliche Dosierung
20 mg - 30 mg, verteilt auf 10 mg morgens und 10 - 20 mg abends, Höchstdosis 60 mg täglich, ältere PatientInnen 10 mg - 30 mg

Enzymatischer Abbau
Konjugation mit Glucuronsäure

Bioverfügbarkeit
95,5 %

Wichtige Wechselwirkungen
zentral dämpfende Arzneimittel und Alkohol, Antidepressiva ( insbes. Lithiumpräparate), Muskelrelaxantien, Antikoagulation, Blutdrucksenker Beta Blocker, Neuroleptika, Valproinsäure

Häufige Nebenwirkungen
Sedierung, Schläfrigkeit, Muskelschwäche, Verwirrung, Benommenheit, Impotenz, Kopfschmerzen, Gangstörung, Übelkeit, Schwindel, Schwäche


Hinweise zum Absetzen
evtl. schrittweise Umstellung auf Benzodiazepin mit längerer Halbwertzeit (Diazepam, Clonazepam) nach Ashton ausschleichen (s. Link)
oder direkt mit der Wasserlösmethode oder einer Feinwaage absetzen
Äquivalenz lt. Ashton: 20 mg zu 10 mg Diazepam
Häufigste Entzugserscheinungen: Muskelzucken, Zittern, Schlafstörungen, Angst, innere Unruhe, Kopfschmerzen, Muskelschmerzen, Reizbarkeit
zerebrale Krampfanfälle möglich

Weitere Anmerkungen
Wie alle Benzodiazepine kann O.. schon nach relativ kurzer regelmäßiger Einnahme ( angegeben sind zwei bis vier Wochen) physisch und psychisch abhängig machen (Sucht, incl. Toleranzentwicklung).
Das Risiko für eine Sucht steigt bei Alkoholmissbrauch oder Medikamentenmissbrauch in persönlicher Vorgeschichte.
Nicht anzuwenden bei Schlaf - Apnoe
Wirkung setzt langsam ein

Schwangerschaft: nur bei zwingender Indikation, Entzugssymptome („floppy infant syndrome“) des Neugeborenen sind zu erwarten
Stillzeit: kontraindiziert
Kinder und Jugendliche: unter 7 Jahren sollten nicht mit Oxazepam behandelt werden, unter 18 Jahren nur nach sorgfältiger Abwägung des Nutzens

Erfahrungsberichte
Erfahrungsbericht: erfolgreicher Oxazepamentzug nach 40 Jahren Einnahme

Links
*Oxazepam - Gelbe Liste
*Oxazepam - Arznei-News
*Oxazepam Fachinformation PDF
*Ashton Manual auf Deutsch
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Re: Steckbriefe zu einzelnen Psychopharmaka

Wirkstoffname
Paliperidon

Handelsnamen
Invega, Xeplion, Trevicta

Wirkstoffkategorie
Neuroleptika

Unterkategorie
atypische Neuroleptika mit hoher neuroleptischen Potenz

pharmakologische Wirkung
ist der aktive Hauptmetabolit von Risperidon
bindet stark an an serotonerge 5-HT2- und dopaminerge D2-Rezeptoren. blockiert auch Adrenorezeptoren und H1 Histaminrezeptoren

Halbwertszeit
bei Tabletten: ca 23 Stunden, Steady State nach 4 - 5 Tagen

Darreichungsformen
Retardtabletten (Invega) zu 3 mg, 6 mg, 9 mg; 1-Monats Depot-Injektionssuspension zu 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg; 3-Monats Depot-Injektionssuspension zu 175 mg, 263 mg, 350 mg, 525 mg,

Übliche Dosierung
monatliche Depotinjektion Erhaltungsdosis: 25 bis 150 mg
Invega: bei Schizophrenie 6 mg (Bannbreite zwischen 3 mg und 12 mg) einmal täglich

Enzymatischer Abbau
wird über die Niere ausgeschieden

Bioverfügbarkeit

orale Bioverfügbarkeit 28 %; Depotinjektion Paliperidonpalmitat 100 %

Wichtige Wechselwirkungen

mit Medikamente, die die QT Zeit verlängern (u.a. Antiarrhythmika, trizyklische AD, Mirtazapin, einige Neuroleptika, einige Antihistaminika, einige Antibiotika, Antipsychotika, Malaria-Mittel); Psychostimulanzien (z.B. Methylphenidat),
Carbamazepin, anderen zentralwirksamen Arzneimitteln(z.B. Anxiolytika, den meisten Antipsychotika, Hypnotika, Opioiden),
Levodopa und andere Dopaminagonisten,
Medikamente, die eine orthostatische Hypotonie (plötzlichen Abfall des Blutdrucks beim Aufstehen) auszulösen; Medikamente, die die Krampfschwelle herabsetzen

Häufige Nebenwirkungen

Infektion der oberen Atemwege, Harnwegsinfektion, Influenza, erhöhter Prolaktinspiegel, Hyperglykämie, Gewichtszunahme, Gewichtsabnahme, verminderter Appetit, Schlaflosigkeit,
Unruhe, Depression, Angst, Parkinsonismus, Akathisie, Sedierung, Benommenheit, Dystonie, Schwindel, Dyskinesie, Tremor (Zittern), Kopfschmerzen, schneller Herzschlag, Bluthochdruck, Husten, verstopfte Nase, Bauchschmerzen, Erbrechen, Übelkeit, Verstopfung, Durchfall, Verdauungsstörung, Zahnschmerzen, erhöhte Leber-Transaminasen im Blut, Knochen- oder Muskelschmerzen, Rückenschmerzen, Gelenkschmerzen, Aufhören der Monatsblutungen, Milchfluss, Fieber, Schwäche, Erschöpfung (Müdigkeit)

QT Zeit Verlängerung, Thromboembolien, Malignes neuroleptisches Syndrom, Krampfanfälle, können auftreten.

Hinweise zum Absetzen

Retardtabletten dürfen nicht geteilt oder aufgelöst werden, schrittweise jeweils niedriger dosierte Präparate verwenden
Depotinjektionen: nach längerer Anwendung schrittweise auf jeweils niedriger dosierte Injektion wechseln
häufige Absetzsymptome: Übelkeit, Erbrechen, Schwitzen, Schlaflosigkeit, Akathisie, Dystonie und Dyskinesie können auftreten

Alle Neuroleptika bergen bei zu schnellem oder abruptem Absetzen das Risiko einer Absetzpsychose, das Risiko steigt bei Psychosen in der persönlichen Vorgeschichte.

Weitere Anmerkungen
bei einer Depotinjektion kann der Wirkstoff bis zu 18 Monaten freigesetzt werden, solange sind Nebenwirkungen und Wechselwirkungen möglich.

Schwangerschaft: nicht anwenden, bei Neugeborenen können Nebenwirkungen einschließlich extrapyramidaler Symptome sowie Entzugssymptome auftreten
Stillzeit: nicht anwenden
Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren: Sicherheit nicht erwiesen; zugelassen zur Schizophreniebehandlung ab 15 Jahren
Ältere Menschen über 65 Jahren: Sicherheit nicht erwiesen; mit Demenz: erhöhten Risikos der Sterblichkeit und zerebrovaskulärer Nebenwirkungen (Schlaganfall), Anwendung nicht empfohlen

Erfahrungsberichte

Links
Paliperidon - Gelbe Liste
Fachinformation Trevicta PDF
Fachinformation XEPLION PDF
Invega - Fachinformation PDF
Rote-Hand-Brief von Janssen-Cilag am 9. September 2013 PDF
Rezeptorenbelegung von Paliperidon
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Re: Steckbriefe zu einzelnen Psychopharmaka

Wirkstoffname
Paroxetin

Handelsnamen
Deroxat, ParoLich, Paroxat, Seroxat, Tagonis

Wirkstoffkategorie
Antidepressiva

Unterkategorie
SSRI

pharmakologische Wirkung
Paroxetin hemmt die Wiederaufnahme von Serotonin (5-Hydroxytryptamin, 5-HT) in die Nervenzellen des Gehirn. Der Wirkstoff besitzt nur eine geringe Affinität zu muskarinartigen cholinergen, zu alpha1/alpha2- und beta-Adreno-Rezeptoren sowie zu Dopamin- und Histamin-Rezeptoren.

Halbwertszeit
24 Stunden

Darreichungsformen
Tabletten und Filmtabletten zu 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, Tropfen 33,1 mg/ml (Hormosan),

Übliche Dosierung
20 mg, kann allmählich bis 50 mg gesteigert werden

Enzymatischer Abbau
CYP2D6

Bioverfügbarkeit
40%- 70%

Wichtige Wechselwirkungen
MAO-Hemmer, andere serotonerg wirksamen Präparate (SSRI) auch die Vorstufe L- Tryptophan, Triptane, Buspiron, Trizyklische Antidepressiva), Tamoxifen, Pimozid, Thioridazin,
Cimetidin erhöht den Paroxetinspiegel

Paroxetin erhöht das Risiko für Magen-Darm Blutungen und Hirnblutungen und sollte daher nicht zusammen mit oralen Antikoagulantien (z.B. Warfarin) oder NSAR (nichtseroidale Antirheumatika wie z.B. Acetylsalicylsäure, Ibuprofen, Diclofenac, Naproxen) eingenommen werden.

Häufige Nebenwirkungen
verminderter Appetit, Erhöhung der Cholesterinwerte, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Agitiertheit, Unruhe, ungewöhnliche Träume, Schwindel, Tremor, Kopfschmerzen, Konzentrationsschwäche, verschwommenen Sehen, Gähnen, Übelkeit, Obstipation, Diarrhö, Erbrechen, Mundtrockenheit, Schwitzen, sexuelle Dysfunktion, Schwäche, Gewichtszunahme

Hinweise zum Absetzen
Paroxetin hat laut aktueller Datenlage (nach Horowitz et al) bei zu schnellem Absetzen ein hohes Risiko für Entzugssymptome
nicht wasserlöslich, Feinwaage oder Tropfen

häufige Absetzerssymptome sind Brainzaps, Schwindel, Übelkeit, Erschöpfung, Tinnitus, Muskelkrämpfe, Suizidgedanken, Zuckungen, Angst, Agitiertheit, Verwirrtheit, emotionale Instabilität, Reizbarkeit, Schlafstörungen, Kopfschmerzen, Mißempfindungen

Weitere Anmerkungen
Kinder und Jugendliche: sollte nicht angewandt werden
ältere Menschen: niedrigere Anfangsdosis, Höchstdosis 40 mg
Schwangerschaft: erhöhtes Risiko für Fehlbildungen, sollte nur bei zwingender Indikation angewandt werden
Stillzeit: geringe Mengen gehen in die Muttermilch über

wird auch zur Behandlung der Fibromyalgie eingesetzt, in den USA auch gegen Hitzewallungen in den Wechseljahren,
signifikant erhöhte Suizidalität,
PSSD und Priapismus können als Nebenwirkung auftreten

Erfahrungsberichte
*Aissela: Zurück ins Leben - Paroxetin abgesetzt
*Erfahrungsbericht: Paroxetin und Escitalopram abgesetzt

Links
*Paroxetin - Gelbe Liste
*Paroxetin - Arznei -News
*Paroxetin - Fachinformation PDF
*Botenstofftransporterbelegung von Paroxetin
*Tabelle 6 - Vorläufiges Instrument zur Bewertung des Entzugsrisikos für einen einzelnen Patienten
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Re: Steckbriefe zu einzelnen Psychopharmaka

Wirkstoffname
Pipamperon

Handelsname
Dipiperon

Wirkstoffkategorie
Neuroleptika

Unterkategorie
niederpotente Neuroleptika (Butyrophenonen)

pharmakologische Wirkung
bindet stark an Dopamin D4-Rezeptoren und schwächer an D2; starke Bindung an serotonergen (5-HT2) Rezeptoren, bindet auch an α1-und α2-Adrenozeptoren

Halbwertszeit
17 bis 22 Stunden

Darreichungsformen
Tabletten zu 40 mg oder 120 mg; Lösung zum Einnehmen zu 4 mg/ml

Übliche Dosierung
Erwachsene: bei Schlafstörungen 40 mg Pipamperon täglich, bei chronischen Psychosen Anfangsdosis dreimal täglich 40 mg, Höchstdosis dreimal täglich 120 mg
Ältere Patienten: dreimal täglich 20-40 mg
Kinder und Jugendliche: nur reduzierte Dosen

Enzymatischer Abbau
Wird in der Leber durch oxidative N-Dealkylierung, Piperidin-Oxidation und Keton-Reduktion in seine Metaboliten abgebaut und über die Niere ausgeschieden

Bioverfügbarkeit

nicht bekannt

Wichtige Wechselwirkungen

- mit anderen zentraldämpfenden Arzneimitteln (Hypnotika/Sedativa, Analgetika, anderen Psychopharmaka, Antihistaminika) oder Alkohol: wechselseitigen Verstärkung der Wirkungen und Nebenwirkungen
- mit Barbituraten oder Opiaten: verstärkte Wirkung auf das Atemzentrum
- mit blutdrucksenkenden Mitteln: verstärkt die Blutdrucksenkung
- mit Dopamin-Agonisten (z.B. Levodopa, Bromocriptin, Lisurid): vermindert deren Wirkung
- mit Arzneimitteln, die die Krampfschwelle des Gehirns herabsetzen, oder das QT-Intervall verlängern oder zu Hypokaliämie führen können: vermeiden

Häufige Nebenwirkungen
Schläfrigkeit, Zahnradphänomen, Depression, erhöhter Muskeltonus, Sitzunruhe, Blickkrampf, krampfhafte Überstreckung des Körpers, Bewegungsstörung, beschleunigter Herzschlag, Blutdruckabfall beim Wechsel vom Liegen zum Stehen, Erbrechen, Nesselsucht, muskuläre Spastizität, Ausbleiben der Menstruation, Gangstörungen, Kraftlosigkeit

Hinweise zum Absetzen
Ausschleichen, Lösung/Saft, Feinwaage

Weitere Anmerkungen
Indikationen: Psychosen, Schlafstörungen, psychomotorische Erregungszustände
Vorsicht bei Menschen mit bestehenden Herz-Kreislauf-Erkrankungen (z.B. Hypotonie, Hypertonie, verlangsamtem Herzschlag, Kaliummangel, Magnesiummangel, QT-Verlängerung)

Schwangerschaft und Stillzeit: kontraindiziert
Kindern und Jugendliche unter 18 Jahren: nur unter besonderer Berücksichtigung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses
Ältere Menschen mit Demenz-Erkrankungen: erhöhte Sterblichkeit

Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen kann beeinträchtigt sein

Erfahrungsberichte

Links
Pipamperom - Gelbe Liste
Pipamperon Saft - 1a Pharma
Pipamperon - Deprimed
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Re: Steckbriefe zu einzelnen Psychopharmaka

Wirkstoffname
Pregabalin

Handelsnamen
Lyrica

Wirkstoffkategorie
Antiepileptika

Unterkategorie
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pharmakologische Wirkung
Pregabalin ist ein GABA Analogum (ähnlich), das die Erregbarkeit der Nervenzellen im ZNS senkt. Es bindet an eine Untereinheit spannungsabhängiger Calciumkanäle und hemmt so die Freisetzung von Neurotransmittern wie Glutamat, Noradrenalin und des Neuropeptids Substanz P.

Halbwertszeit
ca. 6,3 h
Steady State nach 24 bis 48 Stunden bei wiederholter Einnahme

Darreichungsformen
Hartkapseln (mit Pulver) 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 g, 125 mg, 150 mg, 200 mg, 225 mg, 250 mg, 275 mg 300 mg; Lösung 20 mg/ml

Übliche Dosierung
Neuropathische Schmerzen und Generalisierte Angststörungen: beginnend mit 150 mg, Höchstdosis 600 mg; Dosis auf 2 - 3 Einnahmen am Tag verteilen

Enzymatischer Abbau
Der Wirkstoff wird im Körper kaum abgebaut und unverändert über die Niere ausgeschieden

Bioverfügbarkeit
geschätzt auf über 90 %

Wichtige Wechselwirkungen
Lorazepam, zentral dämpfenden Wirkstoffen, Opioide (Atemschwäche und Koma). Keinen Alkohol trinken

Häufige Nebenwirkungen
Benommenheit, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, verschwommenes Sehen, Doppeltsehen, gesteigerter Appetit und anschließende Gewichtszunahme, Euphorie, Verwirrtheit, lebhafte Träume, Veränderungen der Libido (Zunahme oder Abnahme), Reizbarkeit, Ataxie (Bewegungsstörungen), Aufmerksamkeitsstörungen, Koordinationsstörungen, Gedächtnisstörungen, Gleichgewichtsstörungen, Tremor, Sprechstörungen, Missempfindungen, Schmerzen, Schwindel, Mundtrockenheit, Verstopfung, Durchfall, Erbrechen, Blähungen, erektile Dysfunktion, periphere Ödeme, Trunkenheitsgefühl, abnormes Gehen, Schwäche, Stürze, Abgeschlagenheit, Entzündungen der Nase und des Rachens, erhöhte Kreatinkinase-Level.

Verdacht auf mögliche Leberschäden unter Pregabalin.

Suizidgedanken und Suizidalität kann auftreten

Hinweise zum Absetzen
- Ausschleichen mithilfe der Wasserlösemethode (Kapsel öffnen, Pulver löst sich in Wasser)
- häufige Entzugssymptome: Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Angst, Durchfall, Grippesymptome, Nervosität, Depressionen, Schmerzen, Krämpfe, übermäßiges Schwitzen,
Benommenheit.

Weitere Anmerkungen
- Pregabalin hat ein Missbrauchs- und Suchtpotential
- der Nutzen ist nur bei diabetischer und postherpetischer Neuropathie geprüft, wurde jedoch in Deutschland uneingeschränkt bei peripheren neuropathischen Schmerzen zugelassen, in den USA nur für die geprüften Indikationen und nicht für Generalisierte Angststörungen zugelassen.

- Schwangerschaft: darf in der Schwangerschaft nicht eingenommen werden
- Stillen: geht in die Muttermilch über, nicht stillen
- Kinder und Jugendliche: nicht unter 18 Jahren anwenden
- Ältere Menschen: aufgrund der altersgemäß eingeschränkten Nierenfunktion kann die Reduzierung der Dosis erforderlich sein; erhöhte Sturzgefahr durch die Sedierung

Erfahrungsberichte
* Risiken und Erfahrungen zu Pregabalin

Links
* Pregabalin - Gelbe Liste
* Pregabalin - psylex.de
* Fachinformation Pregabalin
* Pregabalin - Bewertung Arznei-telegramm
* Leberschäaden unter Pregabalin - arznei-telegramm
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Re: Steckbriefe zu einzelnen Psychopharmaka

Wirkstoffname
Promethazin

Handelsnamen
Atosil, Closin, Proneurin, Prothazin, Rhinathiol.

Wirkstoffkategorie
Neuroleptika, Sedativum, H1-Antihistaminikum

Unterkategorie
niederpotene Neuroleptika

pharmakologische Wirkung
Promethazin wirkt antagonistisch an α-adrenergen, serotonergen, histaminischen (H1) und muskarinischen Rezeptoren im gesamten Körper. Wirkt zudem antidopaminerg und auch auf andere Amine wie GABA (Gamma-Amino-Buttersäure) und Peptide wie Substanz P oder Endorphine.

Halbwertszeit
10 - 12 Stunden

Darreichungsformen
Filmtabletten zu 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg; Atosil Tropfen, Promethazin-neuraxpharm forte, Lösung; Inj.-Lsg. 50mg/2ml Ampulle

Übliche Dosierung
Unruhe- und Erregungszuständen: 20 - 30 mg, bis maximal fünf mal 20 mg pro Tag, kurzzeitig bis 3 - 5 mal 40 mg pro Tag möglich.
Schlafstörungen: 20 mg bis 50 mg, Höchstdosis maximal 1 mg pro Kg Körpergewicht.
Übelkeit: 20 bis 30 mg ; Bei längerer Behandlung zweimal täglich 10 mg bis 20 mg

Kinder und Jugendliche: maximale Tagesgesamtdosis 0,5 mg Wirkstoff pro Kg Körpergewicht.
Ältere Menschen: Die Hälfte der angegebenen Dosierung

Enzymatischer Abbau
Die Elimination von Promethazin erfolgt über die Leber.

Bioverfügbarkeit
ausgeprägten First-Pass-Effekt und deshalb eine geringe Bioverfügbarkeit (ca. 25 %).

Wichtige Wechselwirkungen
Arzneimittel mit zentral dämpfender Wirkung, Psychopharmaka, Antiepileptika, anticholinerge Arzneimittel, blutdrucksenkende Medikamente, Mittel, die das QT-Intervall im EKG verlängern können,
Antibiotika wie Erythromycin, Malariamittel, Kaliumspiegel-absenkende Mittel, den Abbau in der Leber hemmende Medikamente, Epinephrin/Adrenalin

Häufige Nebenwirkungen
Müdigkeit bis hin zu Sedierung, Mundtrockenheit, Eindickung von Schleim mit Störungen der Speichelsekretion, orthostatische Kreislaufprobleme, paradoxer Blutdruckabfall.

Möglich sind ferner u.a. : sexuelle Dysfunktionen, Verlängerung des QT-Intervalls, Erregungsleitungsstörungen am Herzen, Verschlechterung bei bestehenden Atemstörungen, Lichtempfindlichkeit der Haut bis hin zu schweren Hautreaktionen, Verwirrtheitszustände, Unruhe, Krampfanfälle, Früh- und Spätdyskinesien, Arzneimittel-induziertes Parkinson-Syndrom, paradoxe Erregungszustände mit Zittern, Reizbarkeit, Schlaflosigkeit und Verstimmungen,

sehr selten: Herzrhythmusstörungen => Torsades de Pointes, malignes Neuroleptika-Syndrom, venösen Thromboembolien

Hinweise zum Absetzen
Absetzsymptome können auftreten
Wasserlösemethode, Feinwaage, Flüssigpräparat

Weitere Anmerkungen
wird als Bedarfsmedikament eingesetzt
Aufgrund seiner geringen therapeutischen Breite und des hohen Risikos für Nebenwirkungen ist es als Hypnotikum nur noch Mittel zweiter Wahl.
Kann die Verkehrstüchtigkeit beeinträchtigen

Schwangerschaft:
nur bei zwingender Indikation
bei Neugeborenen, die während des dritten Trimenons Neuroleptika ausgesetzt sind, können u.a. Atemdepression, extrapyramidaler Symptome und/oder Entzugserscheinungen auftreten.
Stillzeit: nur nach Rücksprache mit dem Arzt

Kinder und Jugendliche: nicht unter 2 Jahren, zwischen 2 und 18 Jahren nur bei zwingender Indikation.
ältere Menschen: Erhöhte Sterblichkeit bei älteren Menschen mit Demenz-Erkrankungen

Erfahrungsberichte
* Erfahrungsbericht Promethazinentzug

Links
* Promethazin - Gelbe Liste
* Promethazin - psylex.de
* Promethazin Fachinformation
* Artikel "Auf Gewebeschäden nach Promethazin i.v. achten" - Deutsche Apotheker Zeitung
* Entzugssymptome bei niederpotenten Neuroleptika
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Re: Steckbriefe zu einzelnen Psychopharmaka

Prothipendyl


Handelsname
Dominal

Wirkstoffkategorie
Neuroleptika

Unterkategorie
schwach wirksame trizyklische Azaphenothiazin-Neuroleptika

pharmakologische Wirkung
Dopaminantagonist, bindet stark an D1- und D2-Rezeptoren sowie geringfügig an Serotonin- 5-HT2A- Rezeptoren, wirkt stark antihistaminerg

Halbwertszeit
2 bis 3 Stunden

Darreichungsformen
überzogene Tabletten je 40 mg, Filmtabletten je 80 mg

Übliche Dosierung
3- bis 4-mal täglich 80 mg, Dosisreduktion auf 4-mal täglich 40 mg ist möglich

Enzymatischer Abbau
Abbauort und Metaboliten nicht bekannt

Bioverfügbarkeit

ca. 8 -15 %

Wichtige Wechselwirkungen

- bei Kombination mit Alkohol, zentraldämpfenden und blutdrucksenkenden Mitteln: gegenseitige Wirkungsverstärkung;
- Wirkung von Levodopa kann vermindert werden, Toxizität von Reserpin kann verstärkt werden;
- mit Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern;
- mit einigen Antibiotika (wie z.B. Erythromycin), Malaria-Mittel und einigen Mitteln gegen Allergien;
- mit Antidepressiva und Neuroleptika;
- mit Mitteln, die zu einer Erniedrigung des Kaliumspiegels im Blut führen

Häufige Nebenwirkungen
orthostatische Kreislaufstörungen (Blutdrucksenkung, Schwindelgefühl, Herzklopfen, Herzrasen),
Verlängerung der QT-Zeit möglich,
leichten Gewichtszunahmen bei Langzeitbehandlung möglich,
kann insbesondere nach hoch dosierter und längerer Behandlung, u.U. extrapyramidale Symptome (Dyskinesien, Zungenschlundsyndrom, Zittern, Steifigkeit, Bewegungsarmut) oder Krampfanfälle hervorrufen.
sehr selten: psychotische Symptome

Hinweise zum Absetzen

ausschleichen (Feinwaage, evtl. Wasserlösemethode)

Weitere Anmerkungen

Indikation: Dämpfung bei psychomotorischen Unruhe- und Erregungszuständen im Rahmen psychiatrischer Grunderkrankungen
Schwangerschaft: im ersten Schwangerschaftsdrittel kontraindiziert, später nur bei zwingender Indikation
Stillzeit: nicht anwenden
Kinder und Jugendliche: nur im Ausnahmefall anwenden
Ältere Menschen mit Demenz-Erkrankungen: erhöhte Sterblichkeit

Erfahrungsberichte

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Re: Steckbriefe zu einzelnen Psychopharmaka

Wirkstoffname
Quetiapin

Handelsnamen
Seroquel, Sequase, Seroquel prolong, Seroquel XR

Wirkstoffkategorie
Neuroleptika

Unterkategorie
atypische Neuroleptika

pharmakologische Wirkung
Quetiapin und sein aktiver Metabolit N-Desalkylquetiapin interagieren mit einem breiten Spektrum von Neurotransmitterrezeptoren, u.a.zerebrale serotonerge (5HT2)- und dopaminerge D1- und D2-Rezeptoren.
Zudem erfolgt eine Hemmung des Noradrenalin-Transporters und eine partielle agonistische Wirkung an den 5HT1A- Rezeptoren durch N-Desalkylquetiapin.
Ferner belegt es die muskarinischen Acetylcholinrezeptoren (M1/M3). Histamin-H1-Rezeptoren werden bereits in niedriger Dosierung blockiert.

Halbwertszeit
ca. 7 Stunden, Metabolit 12 Stunden
retardiert 24 Stunden

Darreichungsformen
Tabletten zu 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg (Einnahme mehrmals täglich)
Retardtabletten zu 50 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg

Übliche Dosierung
- nach Herstellerangabe: je nach Erkrankung 150 mg - 800 mg
- Niedrigdosierung nach Aderhold: Ersterkrankung: 76 mg ansonsten 152 mg tgl.

Enzymatischer Abbau
CYP3A4

Bioverfügbarkeit
100 %

Wichtige Wechselwirkungen
CYP3A4 Inhibitoren, Deferipon, Amprenavir, Atazanavir, Clarithromycin, Erythromycin, Indinavir, Nirmatrelvir/Ritonavir, Proteasehemmer,

Häufige Nebenwirkungen
Schwindel, Kopfschmerzen, Mundtrockenheit, Schläfrigkeit, Gewichtszunahme, ungewöhnliche Muskelbewegungen, Zittern, Cholesterinerhöhung, erhöhter Herzschlag, Herzklopfen, Herzschmerzen, Herzstolpern, Verstopfung, Magenbeschwerden, Schwächegefühl, Anschwellen von Armen und Beinen, Blutdruckabfall beim Aufstehen, Ohnmacht, erhöhte Blutzuckerwerte, verschwommenen Sehen, ungewöhnliche Träume, Alpträume, vermehrtes Hungergefühl, Gereiztheit, Sprechstörungen, Suizidgedanken, Depression, Kurzatmigkeit, Erbrechen, Fieber, Veränderung der Schilddrüsenhormone im Blut, Verminderung bestimmter Blutzellen, Anstieg der Leberwerte, Prolaktinanstieg mit Milchfluss, Zyklusstörungen

Bei längerer und hoch dosierter Therapie können bei Neuroleptika unumkehrbare Nervenstörungen im Mundbereich, Gesicht, sowie an Armen und Beinen mit Zuckungen, Zittern und Bewegungslosigkeit auftreten (Extrapyramide Störungen). Frauen und ältere Menschen sind davon häufiger betroffen als andere Patientengruppen. Das Risiko ist bei typischen NL höher als bei atypischen.
Neuere Studien zeigen, dass die langfristige Einnahme von NL zu Hirnathropie führen kann.

Hinweise zum Absetzen
Wasserlösmethode (gut lösbar sind die 25 mg Tabl. von Heumann), Feinwaage, bei einem retardierten Präparat zunächst schrittweise Umstellung auf ein nicht-retardiertes.
Häufigste Entzugserscheinungen: Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Schwindel, Durchfall, Erbrechen, Gereiztheit, Akathisie, Angst, Panikattacken, DP, DR, Erschöpfung, Reizoffenheit, Neuroemotionen, muskuläre Probleme, Zuckungen
Alle Neuroleptika bergen bei zu schnellem oder abruptem Absetzen das Risiko einer Absetzspsychose, das Risiko steigt bei Psychosen in der persönlichen Vorgeschichte.

Weitere Anmerkungen
Ursprünglich als Antipsychotika entwickelt, werden NL mehr und mehr auch bei anderen Erkrankungen verordnet. Im Falle des Q. sind das depressive Erkrankungen, bipolare Störungen, Wirkverstärkung von AD, offlabel auch als Schlafmittel. Laut dem Leitfaden für Ärzte zur Verordnung von Quetiapin-haltigen Arzneimitteln ist von einer Off-label-Anwendung von Quetiapin abzusehen.

- Schwangerschaft: Bei Neugeborenen, die während des dritten Trimenons der Antipsychotika (einschließlich Quetiapin) ausgesetzt sind, besteht das Risiko für Nebenwirkungen, einschließlich extrapyramidaler Symptome und/oder Entzugserscheinungen,
- bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wird Q. nicht empfohlen, da keine Daten vorhanden sind.
- ab 65 Jahren erhöhtes Risiko für Nebenwirkungen (metabolisches Syndrom, Nierenversagen)
- Wirksamkeit und Sicherheit bei älteren Patienten mit depressiven Episoden im Rahmen von bipolaren Störungen sind nicht untersucht.

Retardtabletten nicht zu einer Mahlzeit einnehmen (Mindestabstand eine Stunde)
Der Verzehr von Grapefruit und Pomelo kann Nebenwirkungen verstärken, mit gefährlichen Folgen, auch bei Abstand zu den Mahlzeiten.
Seroquel und Seroquel Prolong haben sich in Studien als äquivalent in Wirkung und Dosierung erwiesen.

Erfahrungsberichte
*Arianrhod: Absetzen von Quetiapin
*Erfahrungen und Infos zur Umstellung von retardiertem auf unretardiertes Quetiapin

Links
*Quetiapin - Gelbe Liste
*Quetiapin - psylex.de
*Quetiapin Heumann retard Retardtabletten Fachinformation
*Leitfaden für Ärzte zur Verordnung von Quetiapin-haltigen Arzneimitteln PDF
*Quetiapin ist kein Schlafmittel - Der Arzneimittelbrief
*Steckbrief Quetiapin - PZ
*Video PsychCast zu Quetiapin
*Rezeptorenbelegung von Quetiapin
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