Steckbriefe zu einzelnen Psychopharmaka

Wirkweise, Nebenwirkungen und Risiken von Antidepressiva, Benzodiazepinen, Neuroleptika (Antipsychotika) und Phasenprophylaktika
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Re: Steckbriefe zu einzelnen Psychopharmaka

Wirkstoffname
Risperidon

Handelsnamen
Risperdal, Belivon

Wirkstoffkategorie
Neuroleptika

Unterkategorie
atypische Neuroleptika

pharmakologische Wirkung
Risperidon bindet an serotonerge 5-HT2- und dopaminerge D2-Rezeptoren, zusätzlich besteht eine leichte Affinität zu alpha-1- und alpha-2-adrenergen Rezeptoren sowie H1-histaminergen Rezeptoren.

Halbwertszeit
3 Stunden, Metabolit Paliperidon 24 Stunden

Darreichungsformen
Filmtabletten 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg, 6 mg, 8 mg; Schmelztabletten 0,5 mg, 1 mg, 2 mg; Lösung 1 mg/ml; Pulver für Depotinjektionssuspension 25 mg, 37,5 mg, 50 mg, Tr. Susp 25 mg, 37,5 mg, 50 mg

Übliche Dosierung
nach Herstellerangaben:
Schizophrenie: initial 2 mg, Erhaltungsdosis 4 mg, Höchstdosis 16 mg pro Tag
Manie: initial 2 mg, Höchstdosis 6 mg pro Tag
anhaltende Aggression bei Alzheimerdemenz: 0,5 mg 2x tgl, bis zu 1mg 2 x tgl, maximal für 6 Wochen
Verhaltensstörungen bei Kindern und Jugendlichen ab 5 Jahren und ab Gewicht von 50 kg: durchschnittlich 0,5 bis 1,5 mg pro Tag; Gewicht unter 50 kg durchschnittlich 0,25 mg pro Tag

Dosen über 10 mg Risperidon täglich haben sich gegenüber niedrigeren Dosen in ihrer Wirksamkeit nicht überlegen gezeigt, erhöhen jedoch das Risiko von extrapyramidalen Symptomen.

Niedrigdosierung nach Aderhold: Ersterkrankung 0.7 mg, ansonsten 1.4 mg

Enzymatischer Abbau
Cytochrom-P450-Enzym CYP2D6

Bioverfügbarkeit
ca. 70%

Wichtige Wechselwirkungen
Medikamente, die die QT Zeit verlängern (u.a. Antiarrhythmika, trizyklische AD, Mirtazapin, einige Neuroleptika, einige Antihistaminika, einige Antibiotika, Antipsychotika, Malaria-Mittel)
Fluoxetin, Paroxetin erhöhen den Plasmaspiegel von Risperidon
Carbamazepin, Rifampicin, Phenytoin und Phenobarbital senken den Plasmaspiegel von Risperidon
Magensäureblocker (Ranitidin, Cimetidin): verstärkte Nebenwirkungen
einige Blutdruckmittel: verstärkte Blutdrucksenkung
Alkohol, Opiate, Antihistaminika und Benzodiazepine verstärken die Sedierung

Häufige Nebenwirkungen
Schlaflosigkeit, Sedierung, Parkinsonismus, Kopfschmerzen,
Sturz, Ödem, Fieber, Thoraxschmerzen, Kraftlosigkeit, Erschöpfung, Harninkontinenz,
Gelenkschmerzen, Rückenschmerzen, muskuloskelettale Schmerzen, Muskelspasmen, Hautausschlag, Hautrötung,
Bauchschmerzen, abdominale Beschwerden, Erbrechen, Übelkeit, Verstopfungen, Durchfall, Dyspepsie (Oberbauchbeschwerden), Mundtrockenheit, Zahnschmerzen, pharyngolaryngealer Schmerz, Atemnot (Dyspnoe), Husten, Nasenbluten, verstopfte Nase,
Hypertonie, Tachykardie, verschwommenes Sehen, Bindehautentzündung, Tremor, Dyskinesie, Schwindel, Dystonie, Akathisie, Schlafstörungen, Agitiertheit, Depression, Angst
Gewichtszunahme, gesteigerter oder verminderter Appetit, Hyperprolaktinämie,
Grippe (Influenza) ,Ohrinfektion, Harnwegsinfektion, Nasennebenhöhleninfektion (Sinusitis), Infekte der oberen Atemwege, Bronchitis, Lungenentzündung.

QT Zeit Verlängerung, Thromboembolien, Malignes neuroleptisches Syndrom, Krampfanfälle, können auftreten.

Hinweise zum Absetzen
häufige Absetzsymptome: Übelkeit, Erbrechen, Schwitzen, Schlaflosigkeit, Akathisie, Dystonie und Dyskinesie können auftreten
Risperidon sollte langsam ausgeschlichen werden
geeignet sind: Wasserlösemethode, Feinwaage, Flüssigpräparat

Alle Neuroleptika bergen bei zu schnellem oder abruptem Absetzen das Risiko einer Absetzpsychose, das Risiko steigt bei Psychosen in der persönlichen Vorgeschichte.

Weitere Anmerkungen
- Schwangerschaft: sollte nicht angewandt werden, nur bei zwingender Indikation,
- Neugeborene, die während des dritten Trimenons R. ausgesetzt sind, sind durch Nebenwirkungen einschließlich extrapyramidaler Symptome und/oder Entzugserscheinungen gefährdet,
- Stillen: geht in geringen Mengen in die Muttermilch über

- Für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren bei Schizophrenie oder Manie nicht geeignet
- ab 65 Jahren erhöhtes Risiko für Nebenwirkungen (metabolisches Syndrom, Nierenversagen)
- erhöhte Sterblichkeit bei älteren Menschen mit Demenz

- Risperidon Lösung darf nicht zusammen mit schwarzem oder grünen Tee eingenommen werden
- Injektion von Risperidon bringt keine Vorteile bzgl. der Symptomlinderung im Vergleich zu der oralen Gabe, hat aber mehr Nebenwirkungen
- kann die Verkehrstüchtigkeit beeinträchtigen

Links
* Risperidon - Gelbe Liste
* Risperidon - Arznei-News
* Risperidon - Fachinformation PDF
* verstärkte Nebenwirkungen bei älteren Menschen
*Rote-Hand-Brief von Janssen-Cilag am 9. September 2013 PDF
*Rezeptorenbelegung von Risperidon
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Re: Steckbriefe zu einzelnen Psychopharmaka

Wirkstoffname
Sertralin

Handelsnamen
Gladem, Tresleen, Zoloft

Wirkstoffkategorie
Antidepressiva

Unterkategorie
Selektiver Serotoninwiederaufnahmehemmer (SSRI)

pharmakologische Wirkung
Sertralin hemmt durch die Belegung der Serotonintransporter die Wiederaufnahme von Serotonin in die Präsynapse und erhöht so die Konzentration von Serotonin im synaptischen Spalt

Halbwertszeit
22 - 26 Stunden

Darreichungsformen
Filmtabletten zu 50 mg und 100 mg, Zoloft Lösung 20 mg/ml ( Nutzer berichten von hoher Zuzahlung)

Übliche Dosierung
50 mg, kann auf 100 mg erhöht werden, Höchstdosis 200 mg
Bei älteren Patienten ist eine möglichst niedrige Dosis zu empfehlen.

Enzymatischer Abbau
CYP2D6, CYP3A4, CYP2C19

Bioverfügbarkeit
44 %

Wichtige Wechselwirkungen
MAO-Hemmer, serotonerge Substanzen ,auch die Vorstufe L- Tryptophan, andere durch CYP2D6 metabolisierte Arzneimittel, Propafenon, Flecainid

Sertralin erhöht das Risiko für Magen-Darm Blutungen und Hirnblutungen und sollte daher nicht zusammen mit oralen Antikoagulantien (z.B. Warfarin) oder NSAR (nichtsteroidale Antirheumatika wie z.B. Acetylsalicylsäure, Ibuprofen, Diclofenac, Naproxen) eingenommen werden.

Häufige Nebenwirkungen
Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit, Durchfall, Mundtrockenheit, Ejakulationsversagen, Erregung, Nervosität, Appetitstörungen, Tremor, Schwitzen, Sehstörungen, Hautausschlag, Erbrechen, Dyspepsie, sexuelle Funktionsstörungen, Hitzewallungen, Miktionsstörungen, Herzklopfen, Schmerzen in der Brust

Hinweise zum Absetzen
Wasserlösmethode, Feinwaage, Tropfen

Häufigste Symptome bei Dosisreduktion:
Schwindel, Kreislaufprobleme, Konzentrationsprobleme, Selbstmordgedanken, Niedergeschlagenheit, Verdauungsprobleme, Erschöpfung, Kopfschmerzen, Übelkeit, Brainzaps, Zittern

Weitere Anmerkungen
während der Einnahme darf kein Grapefruitsaft getrunken werden, wird häufig bei Alkoholikern im Entzug und bei älteren Menschen eingesetzt, wirkt stark antriebssteigernd, Manie und Halluzinationen können als Nebenwirkung auftreten

Erfahrungsberichte
Erfahrungsbericht: Sertralin / SSRI- induzierte Akathisie

Links
*Sertralin - Gelbe Liste
*Sertralin psylex.de
*Sertralin Fachinformation PDF
*Botenstofftransporterbelegung von Sertralin
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Wirkstoffname
Sulpirid

Handelsnamen
Arminol, Dogmatil, Meresa, Meresasul, Neogama, Sulpivert, Vertigo-Meresa, Vertige-Neogama

Wirkstoffkategorie
Neuroleptika

Unterkategorie
atypische Neuroleptika

Halbwertszeit
6-8 Stunden

Darreichungsformen
Tabletten und Kapseln zu 50 mg,100 mg, 200 mg, Saft 1ml = 5 mg

Übliche Dosierung
bei Schizophrenie 400 mg - 800 mg, bis zu 1.600 mg, ältere PatientInnen erhalten die Hälfte
bei Depressionen 150 mg - 300 mg
bei Schwindel 50 mg - 150 mg

Enzymatischer Abbau
wird überwiegend über die Niere abgebaut

Bioverfügbarkeit
20 - 30 %

Wichtige Wechselwirkungen
Amantadin, Amiodaron, Amisulpirid, Amitriptylin, Artemether, Artenimol, Budipin, Chlorprothixen, Citalopram, Diphenhydramin, Domperidon, Dronedaron, Droperidol, Erythromycin, Escitalopram, Levodopa, Moxifloxacin, Pripedil, Thioridazin, Tramadol, Zotepin

Häufige Nebenwirkungen
Mundtrockenheit, übermäßige Speichelsekretion, Schwitzen, Kopfschmerzen, Schwindel, herabgesetzte körperliche Aktivität, Beruhigung, Benommenheit, Herzjagen, Verstopfung, Übelkeit und Erbrechen, Gewichtszunahme
Bei längerer und hoch dosierter Therapie können bei Neuroleptika unumkehrbare Nervenstörungen im Mundbereich, Gesicht, sowie an Armen und Beinen mit Zuckungen, Zittern und Bewegungslosigkeit auftreten (Spätdyskinesien). Frauen und ältere Menschen sind davon häufiger betroffen als andere Patientengruppen. Das Risiko ist bei typischen NL höher als bei atypischen.
Neuere Studien zeigen, dass die langfristige Einnahme von NL zu Hirnathropie führen kann.
Sulpirid kann den Prolaktinspiegel ansteigen lassen, was bei Frauen zu Milcheinschuss führen kann. Langfristig ist das ein schwerwiegender Absetzgrund.
Eine Verlängerung der QT Zeit kann auftreten und ist ein zwingender Absetzgrund

Hinweise zum Absetzen
Wasserlösmethode, Feinwaage, Saft
Häufigste Entzugserscheinungen: Kopfschmerzen, Erschöpfung, Gehirnnebel, Depression, Niedergeschlagenheit, Übelkeit, Unruhe, Herzschmerzen, Kurzatmigkeit, Schwäche, Neuroemotionen, Nervosität, Stimmungsschwankungen, Schwindel
Alle Neuroleptika bergen bei zu schnellem oder abruptem Absetzen das Risiko einer Absetzpsychose, das Risiko steigt bei Psychosen in der persönlichen Vorgeschichte.

Weitere Anmerkungen
Ursprünglich als Antipsychotika entwickelt, werden NL mehr und mehr auch bei anderen Erkrankungen verordnet. Im Falle des S. sind das vornehmlich depressive Erkrankungen und Schwindelsymptome.

- in der Schwangerschaft kontraindiziert. Neugeborene, die während des dritten Trimenons Antipsychotika (einschließlich Sulpirid) ausgesetzt sind, sind durch Nebenwirkungen einschließlich extrapyramidaler Symptome und/oder Entzugserscheinungen gefährdet
- Stillzeit: kontraindiziert
- für Kinder und Jugendliche zur Behandlung von Schizophrenien ab 6 Jahren zugelassen
- bei älteren Menschen mit dementiellen Erkrankungen ist die Sterblichkeit erhöht

Links
*Sulpirid - psylex.de
*Sulpirid Fachinformation PDF
*DGSP Stellungnahme: Verwendung von Neuroleptika
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Wirkstoffname
Tianeptin

Handelsnamen
Tianeurax, Tianesan, Stablon

Wirkstoffkategorie
Antidepressiva

Unterkategorie
atypische Antidepressiva, strukturelle Ähnlichkeit mit trizyklischen Antidepressiva,
Serotonin-Wiederaufnahmeverstärker (Serotonin-Reuptake-Enhancer, SRE)

pharmakologische Wirkung
erhöht die Wiederaufnahme von Serotonin in die Präsynapse und senkt so den Serotoninspiegel im synaptischen Spalt, steigert den Dopamin-Stoffwechsel des Gehirns, verringert die Freisetzung von Acetylcholin, moduliert die synaptische glutamaterge Neurotransmission, agonistische Wirkung auf die ‪μ-Opioid-Rezeptoren

Halbwertszeit
2 - 3 Stunden, die des aktiver Metaboliten (Pentansäurederivat, MC5) 7 - 8 Stunden
Steady State nach ca. 1 Woche

Darreichungsformen
Filmtablette je 12,5 mg

Übliche Dosierung
37,5 mg, verteilt auf 3 Einnahmen mit je 12,5 mg

Enzymatischer Abbau
Biotransformation in der Leber vor allem durch Beta-Oxidation, ein aktiver Metabolit (Pentansäurederivat, MC5) und ein inaktiver Metabolit (Propionsäurederivat, MC3)

Bioverfügbarkeit
ca. 99 %

Wichtige Wechselwirkungen
nicht zusammen einnehmen mit: MAO-Hemmern, Mianserin

Häufige Nebenwirkungen
Appetitlosigkeit, Gewichtsabnahme, Albträume, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Schwindel, Benommenheit, Kopfschmerzen, Kreislaufkollaps, Ohnmacht, Zittern (Tremor), Beeinträchtigtes Sehvermögen, Herzklopfen, Herzrasen, Extrasystolen, Brustschmerzen, Hitzewallungen, Atembeschwerden, Magenschmerzen, Bauchschmerzen, Mundtrockenheit, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Blähungen, Sodbrennen, Durchfall, Muskelschmerzen, Rückenschmerzen, Schwächegefühl, Kloßgefühl im Hals

Hinweise zum Absetzen
soll ausgeschlichen werden,
Häufige Entzugssymptome: Angstzustände, Muskelschmerzen, Bauchschmerzen, Schlaflosigkeit, Gelenkschmerzen

Weitere Anmerkungen
Schwangerschaft und Stillzeit: nicht anwenden
Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren: nicht anwenden
im Alter ab 70 Jahren und bei geschwächten Personen: Dosisreduktion erforderlich

Missbrauch und Suchtentwicklung möglich, das Risiko für eine Sucht steigt bei Alkoholmissbrauch oder Medikamentenmissbrauch in persönlicher Vorgeschichte
24 bis 48 Stunden vor einer Vollnarkose absetzen
Erhöhtes Risiko für suizidales Verhalten
Wird off-label bei Angst - und Zwangsstörungen angewandt

Erfahrungsberichte


Links
*Tianeptin Hexal Fachinformation
*Tianeptin - deprimed.de
*Tianeptin - DocCheck Flexikon
*Tianeptin - arznei-telegramm
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Re: Steckbriefe zu einzelnen Psychopharmaka

Wirkstoffname
Trazodon

Handelsnamen
Trittico (AU/CH), Trazaxiro

Wirkstoffkategorie
Antidepressiva

Unterkategorie
atypische Antidepressiva, Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, dualserotonergen Antidepressiva (DSA)

pharmakologische Wirkung
Die Serotonin-Wiederaufnahmehemmung ist bei Trazodon verhältnismäßig schwach ausgeprägt und kommt erst in höheren Dosierungen zur Wirkung. Zudem hemmt Trazodon stark die α1- und schwach die α2- und H1-Rezeptoren, was wahrscheinlich die sedierende Wirkung auslöst.

Halbwertszeit
ca. 8 h ( 4,9 - 8,2 h)
Steady State: 4 Tage

Darreichungsformen
Tabletten 100 mg, Filmtabletten 100 mg (Trazaxiro), Trittico Retard 150 mg - teilbar zu 100 und zu 50 mg, Trittico Retard Tabletten von Angelini Pharma 75 mg - teilbar zu 50 und zu 25 mg,

Übliche Dosierung
200 - 300/400 mg am Tag (stationär bis höchstens 600 mg)
ältere Menschen nicht mehr als 100 mg pro Dosis

Enzymatischer Abbau
CYP3A4

Bioverfügbarkeit

Wichtige Wechselwirkungen
Bei gleichzeitiger Gabe von anderen serotonergen Wirkstoffen, z. B. SSRI, SNRI, TZA, Tryptophan; MAO-Hemmer, Triptanen und Neuroleptika sind Wechselwirkungen im Sinne eines Serotonin-Syndroms/malignen neuroleptischen Syndroms möglich.

Wirkstoffe, die das QT-Intervall verlängern; Warafin; Digoxin, Phenytoin; Antihypertensiva; Levodopa;
Phenothiazinen; Orale Kontrazeptiva; Phenytoin; Carbamazepin; Barbiturate; CYP3A4-Hemmer; Alkohol; Fluoxetin

Häufige Nebenwirkungen
Schlafstörungen, Schwindel, Kopfschmerzen, Unruhe, Herzrhythmusstörungen (z. B. Bradykardie, Tachykardie, ventrikuläre Rhythmusstörungen), insbesondere bei Patienten mit vorbestehenden Rhythmusstörungen, orthostatischer Blutdruckabfall / Hypotonie, gastrointestinale Beschwerden (z.B. Übelkeit, Erbrechen, Durchfall), Mundtrockenheit, Müdigkeit, Somnolnenz, Sedierung

Seltene, aber ernste Nebenwirkungen sind Priapismus, Krampfanfälle und schwere Leberfunktionsstörungen sowie Veränderungen im Blutbild

Hinweise zum Absetzen
nicht-retardierte Tabletten: Wasserlösemethode, Feinwaage
Retardtabletten zunächst auf nicht-retardiere Tabletten umstellen
häufige Absetzsymptome: Unruhe, Schweißausbrüche, Nausea, Erbrechen, Schlafstörungen

Weitere Anmerkungen
off label Anwendung bei Schlafstörungen
Kinder und Jugendliche: soll nicht unter 18 Jahren angewandt werde
Schwangerschaft und Stillzeit: Vorsicht ist geboten bei der Verschreibung an schwangere Frauen. Bei Neugeborenen können Entzugssymptome auftreten. Trazodon geht in die Muttermilch über.
Ältere Menschen: höheres Risiko eine orthostatische Hypotonie, Somnolenz und andere anticholinerge Wirkungen; erhöhtes Risiko von Stürzen und Frakturen.


Links
Trazodon - Gelbe Liste
Trazodon - Arznei - News
Trazodon - Fachinformation
Trittico retard - Gebrauchsinformation
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Grund: aktualisiert
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Wirkstoffname
Triazolam

Handelsnamen
Halcion

Wirkstoffkategorie
Tranquilizer

Unterkategorie
Benzodiazepin, Hypnotika

pharmakologische Wirkung
Triazolam verstärkt die Wirkung des körpereigenen Botenstoffes Gamma – Aminobuttersäure (GABA) und schwächt so die Reizweiterleitung von einer Nervenzelle auf die folgende ab. Es wirkt angstlösend, muskelentspannend und beruhigend.

Halbwertszeit
2 - 5 Stunden

Darreichungsformen
Tabletten zu 0,25 mg

Übliche Dosierung
0,125 mg - 0,25 mg zum Schlafen (ältere Patienten 0,125 mg)

Enzymatischer Abbau
CYP3A

Bioverfügbarkeit
unter 50 %, sublingual etwas höher

Wichtige Wechselwirkungen
zentral dämpfende Arzneimittel und Alkohol, CYP Induktoren, Opioide Schmerzmittel

Häufige Nebenwirkungen
Sedierung, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Benommenheit, Gefühlsdämpfung, gehobene Stimmung, verminderte Wachsamkeit, Schwäche, verlängerte Reaktionszeit, Schwitzen, gestörte Muskelfunktion, Bewegungsstörungen, Sturzgefahr( besonders bei älteren PatientInnen), undeutliches Sprechen, Doppelbilder, Gedächtnisstörungen

Hinweise zum Absetzen
schrittweise Umstellung auf Benzodiazepin mit längerer Halbwertzeit, dann nach Ashton ausschleichen (s. Link)
Äquivalenzdosis lt. Ashton: 0,5 mg zu 10 mg Diazepam
Häufigste Entzugserscheinungen: Zittern, Angst, Schlaflosigkeit, Alpträume, Schwindel, starke Muskel- und Gelenkschmerzen, Muskelverspannungen und Krämpfe, Reizbarkeit, Innere Unruhe., Bauchkrämpfe, Schwitzen, Wahrnehmungsstörungen, Erregung, Aggressivität
selten: Delirium, zerebrale Krampfanfälle, Paranoia, Psychosen

Weitere Anmerkungen
Schlafmittel, wird häufig bei Jet-lag eingesetzt.
Wie alle Benzodiazepine kann B. schon nach wenigen Wochen regelmäßiger Einnahme physisch und psychisch abhängig machen (Sucht, Toleranzentwicklung).
Das Risiko einer Abhängigkeit steigt bei Alkohol- oder Medikamentenabhängigkeit in der persönlichen Vorgeschichte.
Keine Anwendung bei Schlaf - Apnoe
wird vorrangig in Österreich verordnet, in Deutschlands nur noch selten
Grapefruitsaft erhöht und verlängert die Wirkung

Links
*Triazolam - psylex.de
*Triazolam Fachinformation Halcion
*Ashton Manual auf Deutsch
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Wirkstoffname
Trimipramin

Handelsnamen
Stangyl, Herphonal, Surmontil

Wirkstoffkategorie
Antidepressiva

Unterkategorie
atypisches trizyklisches Antidepressivum
Anxiolytikum

pharmakologische Wirkung
Trimipramin hemmt nicht die Wiederaufnahme von Noradrenalin oder Serotonin.
Es wirkt Histamin-H1-rezeptorantagonistisch (Sedierung, zentralnervöse Dämpfung), blockiert muskarinerge Acetylcholinrezeptoren (anticholinerge Nebenwirkungen) und wirkt ausgeprägt α1-antagonistisch (Sedation, Blutdrucksenkung).
Blockiert Serotonin-, Histamin- und Dopamin-D2-Rezeptoren

Halbwertszeit
24 Stunden

Darreichungsformen
Tabletten zu 25 mg, 50 mg, 100 mg, Tropfen 40 mg/ ml

Übliche Dosierung
100-150 mg bei Depressionen, bei Schlafstörungen 25-50 mg

Enzymatischer Abbau
CYP2D6

Bioverfügbarkeit
40 %

Wichtige Wechselwirkungen
MAO-Hemmer, Apraclonidin, Brimondin, Rasagilin, Selegilin, Thioridazin, Tranylcypromin, Fluoxetin, QT-Zeit-verändernde Medikamente, Antiepileptika,

Häufige Nebenwirkungen
Müdigkeit, Benommenheit, Blutdruckabfall, Schwindel, Verstopfung, Gewichtszunahme, Mundtrockenheit, trockene Schleimhäute, Schwitzen, Akkomodationsstörungen, innere Unruhe, Schlafstörungen, Übelkeit, Magenschmerzen, sexuelle Funktionsstörungen, Hautausschläge, Störungen der Blasenentleerung

Hinweise zum Absetzen
Wasserlösmethode, Feinwaage, Lösung

häufige Absetzerscheinungen: Schlaflosigkeit, Angst, Schwindel, Übelkeit, Kopfschmerzen, Depressionen, Weinen, Albträume, Benommenheit

Weitere Anmerkungen
wirkt zumeist stark dämpfend, wird daher auch als Schlafmittel eingesetzt
Kinder und Jugendliche: bei Kindern und Jugendlichen unter 14 Jahren kontraindiziert und sollte nicht zur Behandlung von Jugendlichen zwischen 14 und 18 Jahren angewendet werden
Schwangerschaft und Stillzeit: darf in der Schwangerschaft und Stillzeit nicht angewandt werden,
Die im schwarzen Tee enthaltenen Gerbsäuren vermindern die Wirkung von Trimipramin.

Links
*Trimipramin - Gelbe Liste
*Trimipramin - psylex.de
*Trimipramin Fachinformation
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Wirkstoffname
Venlafaxin

Handelsnamen
Trevilor, Venlafaxin

Wirkstoffkategorie
Antidepressiva

Unterkategorie
SSNRI

pharmakologische Wirkung
Venlafaxin hemmt die Wiederaufnahme der Botenstoffe Noradrenalin und Serotonin in die präsynaptische Nervenzelle. Es hemmt zudem leicht die Wiederaufnahme des Botenstoffs Dopamin. Venlafaxin bindet zudem schwach aber ausgeprägt an den Opioidrezeptoren.

Halbwertszeit
5 Stunden, bzw. 11 Stunden beim pharmakologisch aktiven Metabolit O-Desmethylvenlafaxin

Darreichungsformen
Filmtabletten und Kapseln zu 37,5 mg, und 75 mg, Retardkapseln zu 37,5 mg, 75 mg, 150 mg, 225 mg

Enzymatischer Abbau
CYP2D6, CYP3A4

Bioverfügbarkeit
40% - 45%

Wichtige Wechselwirkungen
Risiko eines Serotoninsyndroms: MAO-Hemmer, andere serotonerg wirksamen Präparate (SSRI) auch die Vorstufe L- Tryptophan, Triptane, Buspiron, Trizyklische Antidepressiva, Tramadol.
Erhöhtes Blutungsrisiko (u.a. Magen-Darmblutungen) bei Kombination mit Acetylsalicylsäure, Ibuprofen, Diclofenac, Naproxen

Häufige Nebenwirkungen
Übelkeit, Mundtrockenheit, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit und Schwitzen, Schwindel, sexuelle Störungen, Appetitlosigkeit, Gewichtsabnahme, Sehstörung, Nervosität, Akathisie, Sedierung, Parästhesien, Zittern, erhöhte Muskelspannung, Blutdruckanstieg, Gähnen, Vasodilatation (meist Hitzewallungen), Asthenie/Erschöpfung

In Einzelfällen kann es zu einem stark erhöhtem Blutdruck kommen, der eine sofortige Behandlung erfordert.

Hinweise zum Absetzen
Venlafaxin hat laut aktueller Datenlage (nach Horowitz et al) bei zu schnellem Absetzen ein hohes Risiko für Entzugssymptome
Kügelchenmethode
Folgende Präparate enthalten Kügelchen: siehe Link unten

sehr langsames Absetzen ist ratsam
häufige Absetzerscheinungen sind Angst, Appetitlosigkeit, Depersonalisation, Parästhesien, Benommenheit, Kopfschmerzen, Bewegungsdrang und Nervosität, Schwitzen, Schwindel, Übelkeit
Blutdruckkrisen (plötzlicher starker Anstieg) können auftreten
Beim Absetzen von Venlafaxin wird häufiger ein Mastzellenaktivierungssyndrom /Histaminintoleranz beobachtet (Absetzen triggert die Mastzellen)

Weitere Anmerkungen
nur bedingt anzuwenden bei Abhängigkeitserkrankung in der Vorgeschichte
kein Alkohol, Alkohol kann zu extremer Müdigkeit und Bewusstlosigkeit führen

Schwangerschaft: keine ausreichende Daten bzgl. Sicherheit, Entzugssymptome beim Neugeborenen möglich, erhöhtes Risiko für Lungenhochdruck
Stillzeit: geht in die Muttermilch über, gründliche Risikoabwägung erforderlich
Kinder und Jugendliche: nicht unter 18 Jahren
ältere Menschen: Behandlung sollte vorsichtig mit der niedrigst wirksamen Dosis erfolgen

Venlafaxin ist ein bizyklisches Phenylethylamin, das strukturchemisch sowohl mit SSRI als auch mit dem Opioidanalgetikum Tramadol verwandt ist.
Neuere Studien legen nahe, dass Venlafaxin auch antinozizeptive (gegen die Schmerzwahrnehmung wirkende) Eigenschaften besitzt. Das erklärt sich durch den schwachen, aber ausgeprägten Agonismus dieses Antidepressivums an den Opioidrezeptoren. (Quelle: flexikon-mobile.doccheck.com/de)
Dies könnte zur Folge haben, dass es beim Absetzen vom Venlafaxin zu einer verstärkten Schmerzwahrnehmung (Hyperalgesie) kommen kann.

Erfahrungsberichte
*Erfahrungsbericht Luisa: Venlafaxin abgesetzt
*Erfahrungsbericht Cashi: Venlafaxin abgesetzt
*Erfahrungsbericht Hasenhirn: Venlafaxin (und Lorazepam) abgesetzt
*Erfahrungsbericht Monalinde: Venlafaxin und Mirtazapin abgesetzt
*Erfahrungsbericht Sommersprosse: Venlafaxin (u.a. Antidepressiva) abgesetzt
*Erfahrungsbericht Tinkabella: Venlafaxin abgesetzt
*Erfahrungsbericht loewe: Venlafaxin und Pregabalin abgesetzt
*Erfahrungsbericht Straycat: Venlafaxin ausgeschlichen / Kaltentzug Escitalopram

Links
*Venlafaxin - Gelbe Liste
*Venlafaxin - psylex.de
*Venlafaxin Winthrop - Beipackzettel
*Venlafaxin - Fachinformation Ratiopharm PDF
*Venlafaxin: Präparate mit Kügelchen
*Botenstofftransporterbelegung von Venlafaxin
*Tabelle 6 - Vorläufiges Instrument zur Bewertung des Entzugsrisikos für einen einzelnen Patienten
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Wirkstoffname
Ziprasidon

Handelsnamen
Zeldox, Geodon (USA)

Wirkstoffkategorie
Neuroleptika

Unterkategorie
atypische Neuroleptika

pharmakologische Wirkung
bindet sehr stark an Serotonin-2A Rezeptoren, stark an Dopamin-D2 Rezeptoren, mäßig an Serotonin- und Noradrenalintransporter sowie an Histamin-H1 und α1 Rezeptoren.

Halbwertszeit
nach oraler Einnahme ca. 6,8 Stunden

Darreichungsformen
Suspension 10 mg/ml; Hartkapseln 20 mg, 40 mg, 60 mg, 80 mg; Injektionslösung 20 mg/ml Pulver

Übliche Dosierung
nach Herstellerangaben:
Akutbehandlung: 2 x tgl. 40 mg, maximal 2 x tgl. 80 mg (darf keinesfalls überschritten werden!),
Erhaltungsdosis: 2 x tgl. 20 mg sind oft ausreichend
bei Kindern und Jugendlichen ab 10 Jahren: Dosis gewichtsabhängig, Maximaldosis nicht überschreiten

Enzymatischer Abbau
CYP3A4, CYP1A2

Bioverfügbarkeit
bei Einnahme zusammen mit Nahrung 60 Prozent.

Wichtige Wechselwirkungen
QT-Intervall verlängernde Arzneistoffe; zentral wirksame Arzneimitteln und Alkohol; serotonerge Arzneimitteln (z.B. Antidepressiva) - Risiko eines Serotoninsyndroms; Lithium; Carbamazepin; Ketoconazol;

Häufige Nebenwirkungen
Ruhelosigkeit, Bewegungsstörungen (Dystonie), Akathisie, extrapyramidale Störungen, Parkinsonismus (einschl. Zahnradphänomen, Bradykinesie, Hypokinesie), Tremor, Schwindelgefühl, Sedierung, abnorme Schläfrigkeit, Benommenheit, Kopfschmerzen, verschwommenes Sehen, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Dyspepsie (Oberbauchbeschwerden), Mundtrockenheit, Speichelfluss, Muskuloskelettale Rigidität (Bewegungshemmung/starre), Schwäche, Müdigkeit

Gelegentlich treten Krampfanfälle, Früh- und Spätdyskinesien auf
Malignes neuroleptisches Syndrom, Serotonin-Syndrom, Verlängerung der QT Zeit, Erektile Dysfunktion, gesteigerte Erektionen, sind möglich

Hinweise zum Absetzen
langsam ausschleichen, Kapseln auf Suspension umstellen, die Kapseln dürfen laut Herstellerangaben nicht geöffnet werden, da dies das Ausmaß der Aufnahme verändern kann. Die Suspension darf vor der Einnahme nicht mit Wasser oder Getränken verdünnt werden, da sich hierdurch das Nebenwirkungsrisiko erhöhen kann.
Alle Neuroleptika bergen bei zu schnellem oder abruptem Absetzen das Risiko einer Absetzpsychose, das Risiko steigt bei Psychosen in der persönlichen Vorgeschichte.

Weitere Anmerkungen
- zusammen mit einer Mahlzeit einnehmen
- Schwangerschaft: nicht einnehmen
- Stillen: nicht stillen
- Kinder und Jugendliche: nicht unter 10 Jahren anwenden.
Es gibt keine klinischen Langzeit-Doppelblindstudien, die die Wirksamkeit und Verträglichkeit bei Kindern und Jugendlichen untersuchen

- negative Bewertung durch das Arznei-telegramm: Kein Vorteil, der das erhöhte Risiko unvorhersehbarer schwerer Herzrhythmusstörungen und des plötzlichen Herztodes aufwiegen würde
- Ziprasidon kann eine seltene, aber potenziell tödliche Hautreaktionen, die sich auf alle Teile des Körpers ausbreiten kann (DRESS) auslösen. Die amerikanische Arzneimittelbehörde (FDA) hat daher eine Sicherheitswarnung heraus gegeben.

Links
* Ziprasidon - Gelbe Liste
* Ziprasidon - psylex.de
* Ziprasidon Fachinformation (STADA) PDF
*Ziprasidon Pfizer 10 mg/ml Suspension
* Ziprasidon - Bewertung Arznei-telegramm
* Rezeptorenbelegung von Ziprasidon
Team PsyAb
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Re: Steckbriefe zu einzelnen Psychopharmaka

Wirkstoffname
Zolpidem

Handelsnamen
Bikalm, Ivadal, Mondeal, Stilnox, Zoldem, Zoldorm

Wirkstoffkategorie
Hypnotikum

Unterkategorie
Z-Drugs, Benzodiazepinähnlich

pharmakologische Wirkung
Zolpidem interagiert mit der α- und γ-Untereinheit des GABA A-Rezeptors und verstärkt so Reaktionen auf GABA A. Es wirkt sedierend, hypnotisch, angstlösend, muskelentspannend und antikonvulsiv

Halbwertszeit
2 - 3 Stunden, in Einzelfällen bis zu 9,9 Stunden

Darreichungsformen
Tabletten zu 5 mg, 10 mg, in der Schweiz auch als Retard Tabletten und Brausetabletten

Übliche Dosierung
10 mg zum Schlafen, bei älteren PatientInnen 5 mg
Die Tagesdosis von 10 mg darf nicht überschritten werden!

Enzymatischer Abbau
CYP3A4

Bioverfügbarkeit
ca. 70 %

Wichtige Wechselwirkungen
zentral dämpfende Arzneimittel und Alkohol, Muskelrelaxantien, Lithiumpräparate, Antiepileptika, Opioide Schmerzmittel, Ciprofloxacin

Häufige Nebenwirkungen
Alpträume, Erregung, Halluzinationen, Schläfrigkeit, Überhang, gedämpfte Emotionen, verminderte Aufmerksamkeit, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Gedächtnislücken, Ataxie, Vertigo, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen

Hinweise zum Absetzen
entweder schrittweise Umstellung auf Benzodiazepin mit längerer Halbwertzeit (Diazepam, Clonazepam) und nach Ashton ausschleichen (s.Link)
oder direkt mit Wasserlösmethode
Diazepam Äquivalenz lt. Ashton: 20 mg zu 10 mg Diazepam
Häufigste Entzugserscheinungen: Zittern, Angst, Schlaflosigkeit, Alpträume, Nervosität, Verwirrung, Kopfschmerzen, Spannungszustände, Kälteempfinden

Weitere Anmerkungen
Wie Benzodiazepine kann Zolpidem schon nach relativ kurzer regelmäßiger Einnahme physisch und psychisch abhängig machen (Sucht, inkl. Toleranzentwicklung).
Das Risiko für eine Sucht steigt bei Alkoholmissbrauch oder Medikamentenmissbrauch in persönlicher Vorgeschichte.
Nicht anzuwenden bei Schlaf-Apnoe
Die FDA empfiehlt die Dosis für Frauen von 10 auf 5 mg zu senken

Links
*Zolpidem - Gelbe Liste
*Zolpidem psylex.de
*Zolpidem Fachinformation PDF
*Forderung der FDA nach einer niedrigeren Dosis
*Ashton Manual auf Deutsch
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